NEXIVOL 10 mg 28 tablet Farmakolojik Özellikleri
Abdi İbrahim Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakoterapötik grup: Selektif Beta Blokör İlaçlar
5.1. Farmakodinamik özellikler
Nebivolol selektif bir beta-blokördür.
Nebivolol iki enantiomerin, SRRR-nebivolol (veya J-nebivolol) ile RSSS-nebivolol ( veya l-nebivolol), bir rasematıdır. Nebivolol iki farmakolojik aktiviteyi birleştirir:
• Kompetitif ve selektif bir beta-reseptör antagonistidir: Bu etki SRRR-enantiomerine (d-enantiomeri) bağlıdır.
• L-arjinin/nitrik oksit yolağı ile etkileşmeye bağlı hafif bir vazodilatör etki.
Nebivolol’ün tek ve tekrarlanan dozları, istirahatte ve egzersiz sırasında, hem normotansiflerde hem de hipertansif hastalarda, kalp atım hızı ve kan basıncını düşürür. Antihipertansif etki kronik tedavi süresince sürdürülür.
Terapötik dozlarda, nebivololün alfa-adrenerjik antagonistik etkisi yoktur.
Hipertansif hastaların nebivolol ile akut ve kronik tedavisi sırasında sistemik vasküler rezistans azalır. Kalp atım hızı azalmasına rağmen, atım hacmindeki artış nedeni ile dinlenme ve egzersiz sırasında kalp debisi korunur.
Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunda (SVEF) bozukluk olan yada olmayan (ortalama SVEF: % 36±12.3 Dağılım şu şekildedir: hastaların % 56’sında % 35’in altında SVEF, hastaların %25’inde %35 ile %45 arası SVEF ve hastaların %19’unda %45’in üzerinde SVEF), 70 yaş ve üzerindeki 2128 stabil kronik kalp yetersizliği hastasında gerçekleştirilen plasebo kontrollü bir mortalite-morbidite çalışmasında, standart tedavinin başında verilen nebivolol, %14’lük nispi bir risk düşüşü ile birlikte (mutlak düşüş: %4.2), ölüm yada kardiyovasküler nedenlere (etkinlik için primer son nokta) bağlı hospitalizasyonların meydana gelme süresini anlamlı düzeyde uzatmıştır. Riskteki bu düşüş tedavinin 6. ayından sonra meydana gelmiştir ve tüm tedavi süresince devam etmiştir (ortalama süre: 18 ay). Nebivololün etkisinin, çalışma popülasyonun yaş, cinsiyet yada sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu değerlerinden bağımsız olduğu gözlenmiştir. Nebivolol ile tedavi edilen hastalarda, ani ölüm vakalarında bir düşüş gözlenmiştir (%4.1 ve %6.6, %38 oranında bağıl azalma).
Araştırmalar farmakolojik dozlarda nebivololün membran stabilize edici etkisinin olmadığını göstermiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Nebivolol, CYP2D6 ile hidroksilasyon ve glukuronidasyon dahil birçok yol ile metabolize olur. Aktif izomerin (d-nebivolol) CYP2D6’yı kapsamlı metabolize edicilerdeki (çoğunluk) yarılanma ömrü 12 saat, zayıf metabolize edicilerdeki ise 19 saattir ve bu kişilerde d-nebivolole maruz kalma büyük ölçüde artar.
Emilim: Mutlak biyoyararlamm tespit edilememiştir. Hızlı metabolize ediciler ve yavaş metabolize edicilerde yaklaşık olarak dozdan 1.5 ila 4 saat sonra nebivololün doruk plazma konsantrasyonları elde edilir. Yemek nebivololün farmakokinetiğini etkilemez. NEXİVOL yemeklerle veya aç karnına alınabilir.
Dağılım: Nebivololün plazma proteinlerine bağlanma oranı in-vitro olarak % 98’dir. Çoğunlukla albumine bağlanır ve bu bağlanma nebivolol konsantrasyonlarından bağımsızdır.
Biyotransformasyon: Nebivolol, sitokrom P4502D6 yoluyla esas olarak direkt glukuronidasyon ve daha az derecede N-dealkilasyon ve oksidasyon yolu ile metabolize edilir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bildirilmemiştir.
Nexivol ile ilgili diğer bilgiler
- Nexivol Genel
- Nexivol Fiyat
- Nexivol Prospektüs
- Nexivol Kullananlar
- Nexivol Nedir
- Nexivol Kullanımı
- Nexivol Yan Etkileri
- Nexivol Etkileşimi
- Nexivol Gebelik
- Nexivol Saklanması
- Nexivol Muadili
- Nexivol Uyarılar
- Nexivol Endikasyon
- Nexivol Kontrendikasyon
- Nexivol İçeriği
- Nexivol Dozu
- Nexivol Zararları
- Nexivol Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Nexivol Farmasötik Özellikler
- Nexivol Ruhsat Bilgileri