5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Göz İlaçları; Nonsteroid antienflamatuar ajanlarla antienfektiflerin kombinasyonu; Diklofenak ve antienfektifler. ATC kodu: S01C C01.

Bu preparat iki aktif madde içermektedir: diklofenak sodyum ve tobramisin.

Diklofenak sodyum antiinflamatuvar ve analjezik etkili bir fenilasetik asit türevi NSAİD’dır. Araşidonik asidi, inflamatuvar reaksiyonlarda ve ağrı oluşumunda mediyatör olarak etkin bir şekilde katkıda bulunan maddeler olan prostaglandinlere dönüştüren siklooksijenaz enziminin güçlü bir inhibitörüdür. Diklofenak’ın konjunktiva ve silier cisimde prostaglandin sentezini engellediği gösterilmiştir. Diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlara benzemeksizin diklofenak sodyum ile oftalmik tedavi göz içi basınç artışı ile ve de steroidlerin diğer tipik etkileriyle ilişkilendirilmemiştir.

Tobramisin gram pozitif ve gram negatif oftalmik patojenlerin geniş bir spektrumuna antibakteriyel etkili aminoglikozid grubu bir antibiyotiktir. İn-vitro olarak aşağıdaki mikroorganizmaların duyarlı suşlarına karşı etkilidir:

Staphylococcus aureus ve S.epidermidis (koagülaz pozitif ve negatif) ve penisiline dirençliler dahil Stafilokoklar.

Bazı beta hemolitik A grubu türler, non-hemolitik türler ve bazı Streptococcus pneumoniae dahil Streptokoklar. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris suşlarının çoğu, Heamophilus influenzae ve H. aegyptium, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus ve bazı Neisseria türleri.

Bakteriyel duyarlılık çalışmaları, bazı vakalarda, gentamisine dirençli bazı mikroorganizmaların tobramisine duyarlı olduklarını göstermektedir. Uzun süreli tedavilerden sonra bakteriyel direnç gelişebilmesine rağmen, hala tobramisine dirençli önemli bir popülasyon görünmemektedir.

Kombinasyonla yürütülen antiinflamatuvar ve antibakteriyel aktivite üzerine çalışmalar OCUBRAX’ın etkinliğinin, içerdiği aktif maddelerin ayrı ayrı etkinliklerine eşdeğer olduğunu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Tobramisin, suda kolayca çözünen ve kloroform ve eter gibi organik çözücülerde hemen hemen hiç çözünmeyen beyaz ya da beyazımsı tozdur.

Diklofenak sodyum, hafif higroskopik, suda eser miktarda, metanolde kolayca, alkolde çözünen, asetonda az ve eterde pratik olarak hiç çözünmeyen beyaz veya hafif sarı kristal tozdur.

Emilim

OCUBRAX’ın topikal oküler uygulamasından sonra, her iki aktif maddenin sistemik emilimi pratik olarak yoktur.

Dağılım:

Oküler damlatmadan sonra Diklofenak sodyum aköz humör içine absorbe olur ve gözün ön segmentine geçer. Tobramisin korneaya absorbe olur, en yüksek konsantrasyonlarına 20 dakika içinde ulaşılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kombinasyonun kullanıldığı tavşanlarda yürütülen toksisite çalışmaları 13 haftalık topikal oküler uygulanmasından sonra herhangi bir önemli oküler değişiklik oluşturmamıştır. Bu ürün kısa sürede sık damlatılmasından sonra ve uzun dönemde tekrarlanan uygulamalardan sonra iyi bir oküler tolerans göstermektedir.

Her iki aktif madde topikal uygulanmadan sonra zayıf bir şekilde emildiklerinden, herhangi bir sistemik istenmeyen etki beklenmemektedir.