5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik Kortikosteroitler ATC kodu: H02AB02

ONADRON”un etkin maddesi deksametazon, anti-inflamatuar aktivitesi yüksek bir glukokortikoid olup fluoro-prednizolon molekülünün 16 durumuna bir metil grubunun ilavesiyle meydana getirilmiştir. Sentezi yapılmış kortikosteroidlerde rastlanan birçok yan tesirin deksametazonda gerek şiddet gerek nispet bakımından az olması, diğer kortikosteroidlere tahammül edemeyen hastalarda kortikosteroid tedavisinin tatbikini mümkün kılar.

Anti-inflamatuar, antiromatizmal ve antiallerjik tesiri bilinen kortikosteroidlerden daha üstün olmasına rağmen elektrolit dengesi üzerindeki tesiri ihmal edilebilecek derecede azdır. Diğer kortikosteroidlerle tedavi sırasında görülen iştahsızlık, kilo kaybı, şiddetli baş ağrısı, baş dönmesi, adale zaafı gibi yan tesirlerin deksametazon ile tedavi edilenlerde görülmemesi, müstahzarın sodyum retansiyonuna ve potasyum kaybına yol açmaması (yüksek dozlarda kullanılması hariç) klinik uygulamada büyük kolaylıklar sağlamaktadır. Su ve tuz retansiyonu meydana getirmemesine ilaveten hipertansiyona da sebep olmayışı, kardiyovasküler hastalıklara yakalanmış kişilerin çoğuna etkin bir tedavi imkanı vermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Deksametazon, beyaz yada hemen hemen beyaz kristal tozdur. Aseton, metanol, anhydrous etanol ya da dioksan’da az çözünür. Kloroformda çok az çözünür. Eterde çok çok az çözünür, pratik olarak suda çözünmez.

Deksametazon 21-fosfat disodyum, hidrokortizon’a nazaran suda 3000 defa daha fazla çözündüğünden, intramüsküler, intravepöz, intrasinoviyal enjeksiyonlar ve yumuşak doku infiltrasyonu için elverişlidir.

Emilim:

Absorbsiyonu çok süratli olduğundan intramüsküler uygulamalarda intravenöz

uygulamalardaki kadar seri cevap alınır. Eklem içine enjekte edildikten sonraki iki saat içinde tesiri görülür.

Tedavi dozlarında kullanıldığında, yumuşak doku enjeksiyonları ve intrasinoviyal tatbikler, uzun süreli kortikosteroid tedavilerinde görülen hormonal tesirlere yol açmaz.

Dağılım:

Diğer kortikosteroidlere göre plazma proteinlerine daha düşük oranda bağlanır. Kortikosteroidler süratle vücuttaki dokulara dağılır.

Bivotransformasvon :

Kortikosteroidler çoğunlukla karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Bir kısmı ise böbreklerden idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Gerivatrik poptilasvon:

65 yaşında ve üzerindeki yaşlılarda, yetişkinlerdeki yanıta göre farklılık olup olmadığı ile ilgili klinik çalışma yapılmamıştır. Diğer bildirilen klinik çalışmalarda, yaşlılar ve yetişkinler arasında farklılıklar görülmemiştir. Özellikle diabetes mellitus, sıvı retansiyonu ve hipertansiyonu olan yaşlı hastalarda kortikosteroid kullanımına dikkat edilmesi gerekir.

Pedivatrik popülasvon:

Pediyatrik popülasyonda kortikosterodilerin etkinlik ve güvenliği, yetişkinlerde de aynı olduğu gibi kortikosteroid etkilerinin iyi bilinen yönlerine dayandırılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Müstahzarın içerdiği etkin madde klinikte uzun yıllardır kullanılan bir maddedir. Hakkındaki çalışmalar tamamlanmıştır. Kullanımı ile ilgili olarak görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (4.4, 4.6, 4.8, 4.9).