ORGALUTRAN 0.25mg/0.5 ml enj.çöz. 5 şırınga Farmakolojik Özellikleri
Merck Sharp Dohme Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: anti-gonadotropin salgılatıcı hormon; ATC kodu: H01CC01
ORGALUTRAN, hipotalamik-hipofizer-gonadal ekseni hipofiz bezindeki GnRH reseptörlerine kompetitif olarak bağlanmak suretiyle etkileyen bir GnRH antagonistidir.
Bunun sonucunda endojen gonadotropinler, GnRH agonistlerinin yol açtığı başlangıç stimülasyonu olmaksızın hızlı, belirgin ve geri dönüşümlü bir şekilde baskılanmaktadır. 0.25 mg ORGALUTRAN dozlarının dişi gönüllülerde multipl alımını takiben, LH, FSH ve E konsantrasyonları, enjeksiyondan 4, 16 ve 16 saat sonra maksimum derecede sırasıyla %74, %32 ve %25 azalmıştır. Son enjeksiyondan sonraki iki gün içerisinde serum hormon düzeyleri tedavi öncesi değerlere dönmüştür.
Kontrollü ovaryen stimülasyon yapılan hastalarda ORGALUTRAN tedavisinin ortalama etki süresi 5 gündür. ORGALUTRAN tedavisi sırasında, ortalama LH artış (>10 IU/l) insidansı, progesteron yükselmesi (>1 ng/ml) ile birlikte %1.2 iken GnRH agonisti tedavisi alan hastalarda %.8 dir. Özellikle yüksek cevap verenlerde 6. gün stimülasyonu sırasında ORGALUTRAN’a başlamadan önce erken LH artışları görülmüştür, fakat bu klinik sonucu etkilememiştir. Bu hastalarda LH üretimi ilk ORGALUTRAN kullanımının ardından hızla baskılanır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim : 0.25 mg’lık tekli bir subkütan uygulamayı takiben ganireliks serum düzeyi hızla artmaktadır. Yaklaşık 15 ng/ml’lik doruk seviyesine (C
max) 1-2 saat içerisinde ulaşmaktadır
(t
max).
Çoklu subkütan ORGALUTRAN uygulamasını takiben (günde tek enjeksiyon) farmakokinetik özellikleri tekli subkütan doza benzemektedir. 0.25 mg/gün dozunda mükerrer uygulamayı takiben yaklaşık 0.6 ng/ml’lik kararlı durum düzeyine 2-3 gün içerisinde ulaşılmaktadır.
Farmakokinetik analizler vücut ağırlığı ile ORGALUTRAN serum konsantrasyonları arasında ters ilişki olduğunu göstermektedir.
Biyotransformasyon : Metabolit profili: Plazmadaki majör dolaşan komponent ganireliks’tir.
Ganireliks aynı zamanda idrardaki ana bileşiktir. Dışkıda sadece metabolitler bulunmaktadır.
Metabolitler ganireliksin sınırlı alanlarda enzimatik hidrolizi ile oluşmuş küçük peptit fragmanlarıdır. ORGALUTRAN’ın insanlardaki metabolit profili hayvanlardakine benzer niteliktedir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Preklinik veriler güvenilirlik farmakolojisi, yinelenen doz toksisitesi ve genotoksisite açısından insanlar için hiçbir özel tehlike göstermemektedir.
Ganireliks ile yapılan üreme çalışmalarında sıçanlarda subkütan 0.1-10.0 mikrogram/kg/gün dozunda, tavşanlarda 0.1 - 50 mikrogram/kg/gün dozunda, yüksek doz gruplarında yavru resorpsiyon oranında bir artış gözlenmiştir. Hiçbir teratojenik etki görülmemiştir.
Orgalutran ile ilgili diğer bilgiler
- Orgalutran Genel
- Orgalutran Fiyat
- Orgalutran Prospektüs
- Orgalutran Kullananlar
- Orgalutran Nedir
- Orgalutran Kullanımı
- Orgalutran Yan Etkileri
- Orgalutran Etkileşimi
- Orgalutran Gebelik
- Orgalutran Saklanması
- Orgalutran Muadili
- Orgalutran Uyarılar
- Orgalutran Endikasyon
- Orgalutran Kontrendikasyon
- Orgalutran İçeriği
- Orgalutran Dozu
- Orgalutran Zararları
- Orgalutran Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Orgalutran Farmasötik Özellikler
- Orgalutran Ruhsat Bilgileri