5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler ATC kodu: S02BA03

OTİMİSİN damla bileşiminde, güçlü bir antiseptik olan benzalkonyum klorür, güçlü bir yüzeysel anestezik olan pantokain ile antiinflamatuvar ve antialeıjik etkiye sahip olan prednizolon metasülfobenzoat içerir.

Prednizolon metasülfobenzoat bir kortikosteroid olup inflamasyonlu dokuda fosfolipaz A2 enzimini inhibe eder ve güçlü antiinflamatuvar etkinlik gösterir. Kimyasal ya da immünolojik yapıdaki ajanların meydana getirdikleri orta ve şiddetli inflamasyonu inhibe eder. Pantokain uzun etkili bir lokal anesteziktir. Pantokain membranın sodyum iyonu geçirgenliğini azaltarak nöral membran stabilizasyonu yapar. Lokal anestezikler sinirlerde sodyum iyon geçirgenliği gibi potasyum iyon geçirgenliğini de azaltır.

Emilim:

Prednizolon topikal olarak uygulandığı yerden hızlı ve tam olarak absorbe edilir.

Tetrakain hidroklorür etkin maddesinin topikal preparatlanndan sistemik absorpsiyonu minimal düzeydedir; ancak zedelenmiş ve çürükler bulunan cilde uygulandığında absorpsiyonu önemli ölçüde artar.

Dağılım:

Tetrakain hidroklorür’ün topikal ve aeresol çözeltileri kullanıldığında etkisi 3-10 dakikada başlar ve 30-60 dakika devam eder. Sistemik uygulanan prednizolon plazma proteinlerine %90-95 oranında geriye dönüşümlü olarak bağlanır.

Bivotransformasvon:

Tetrakain plazmada psödokolinesterazlar tarafından para-aminobenzoik asit’e parçalanır. Ester yapılı lokal anestezik ilaçlar içinde hidroliz hızı en yavaş olan ilaçtır.

Topikal olarak uygulanan prednizolon başlıca karaciğer yoluyla olmakla birlikte diğer birçok dokuda aktif olmayan bileşiklere dönüşerek metabolize olur.

Eliminasvon:

Başlıca atılım yolu böbreklerdir. İdrarla değişmeden atılan ilaç miktarı %15’tir. Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

OTİMİSİN damlanın doğrusal veya doğrusal olmayan farmakokinetiği ile ilgili yeterli veri mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geçerli değildir.