5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Yalın vitamin preparatları ATCkodu: Al 1HA30

Etki mekanizması

PANTEBİOL’in aktif maddesi olan dekspantenol, hücrelerde hızla pantotenik aside dönüşür. Bu nedenle de vitaminin kendisiyle aynı etkiye sahiptir. Koenzim A’nınbileşimine giren pantotenik asit, çeşitli metabolik proseslere katılır. Kolinin asetilkolineçevrilmesini sağlayan asetilasyonu kolaylaştırır. Epitele ait dokuların oluşmasında venormal çalışmalarında pantotenik asidin önemli rolü vardır. Dekspantenol, pantotenikasitten daha çabuk ve daha çok rezorbe olur; bu husus özellikle lokal uygulama içinönemlidir.

5.2.Faımakokinetik özellikler

Emilim:

Dekspantenol absorbe edildikten hemen sonra pantotenik aside dönüşür ve bu vitamin’in endojen depolarına katılır.

Dağılım:

Pantotenik asit, kanda plazma proteinlerine (öncelikle p-globulinlere ve albümine) bağlanır. Sağlıklı erişkinlerde tam kan ve serumda, sırasıyla, yaklaşık olarak 500-1000 pg/1 ve 100(ig/l’lik konsantrasyonlar saptanmaktadır.

B i votransformasvon:

Pantotenik asit insan vücudunda yıkılmaz.

Eliminasvon:

Bir oral dozun % 60-70’i idrar yoluyla, geri kalan bölümü de dışkıyla değişmemiş biçimde atılır. İdrarla erişkinlerde günde 2-7 mg, çocuklar da ise 2-3 mg pantotenik asitatılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Pantenol, pantotenik asit ve tuzları non toksik olarak tanımlanır. Dekspantenolün LD50’si oral olarak farelere uygulandığında 15g/kg’dır. 10 ve 20 g/kg dozlarındayapılan iki ayrı akut oral çalışmada, 10 g/kg dekspantenol alımında hiç ölüm vakasıgörülmezken, 20g/kg dekspantenol alımında ise tüm öldüğü görülmüştür.

Subakut toksisite

3 ay boyunca dekspantenolün oral olarak sıçanlarda günde 20 mg ve köpeklerde 500mg/kg uygulaması hiçbirtoksiketki yada histopatolojikdeğişiklikyaratmamıştır.

6 ay boyunca 24 sıçana uygulanan günde 2 mg oral dekspantenol ile herhangi bir histopatolojik değişim kaydedilmemiştir.

6 ayın üzerindeki bir periyotta günde 50 mg/kg kalsiyum pantotenat ile beslenen köpeklerde ve yine aynı periyotta lg kalsiyum pantotenat ile beslenen maymunlardatoksik etki yada histopatolojik değişim görülmemiştir.