5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili kas gevşetici-,- ATC kodu: M03BB03

5.2. Farmakokinetik özellikler

fyaat--i-çeri-sinde.....doruk-......plazma koma^trasyonl-ai4m-4^a$4nv-5-QO^^

çekl-y—e-m-1——takiben- yaklaşık 1-5 1-7—meg/ml’llk ortakıma—pik—pfem-a

—e4imfflasyeft—yanlan ma emrü—yaMa-ş-ı-k—elafak 1--2 saatfe

Kle^^&a^on--do7^mm---%624an^daha az bre-Hfflâkto-......2A saa^-4^eBSH^-4d?ai4a

fedfeksikiorzoksazona metabolize—edil#:—8-y——e-sas—elamk^-^ıkuremd

::;\l l.......C’jnB.......k d ! <. I. L1L’, ^;’}~

•—Ka3=aeiger~^?tete3tezi+g3-ölaH-feastateF S*m-ı4ı.......s&yıdaki-Mffi*kr-^e*4T--^iıy*tt—

^iaka-^Hiaş--9i:aHda

^stefmd^s-fc—B-h—dwimT----sağkkk—^yetiski

Emilim: Klorzoksazon ağızdan alındıktan genellikle 30 dakika sonra plazmada saptanır ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 500 mg klorzoksazonun çoklu o rai dozlarını takiben yaklaşık 15-17 mikrogram/ml’lik ortalama doruk plazma konsantrasyonları elde edilir. Genellikle etki başlangıcı ilacın uygulanmasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkar.

Da&ıhm: Klorzoksazon için ortalama görünür dağılım hacmi 0,31 1/kg’dır.

Biy otransformasvon: Klorzoksazon karaciğerde inaktif metabolit olan 6-

hidroksiklorzoksazona metabolize edilir. Bu metabolit esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde böbreklerden atılır. Ayrıca idrarın rengini değiştirebilen bir aminofenol metaboliti de saptanmıştır.

Eliminasyon: Klorzoksazonun eliminasyon yanlanma ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir. Klorzoksazon dozunun %6’dan daha az bir miktarı 24 saat içerisinde idrarla değişmeden atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klorzoksazon, oral ya da parenteral olarak altı hayvan türüne uygulanmış ve solunum üzerinde belirgin bir etkisi olmayan bir dozda, bilinç kaybına neden olmaksızın uzuv kaslarında tam olarak geri dönüşümlü ve fi asi d bir felç ve düzeltme refleksinin kaybına neden olmuştur.

Uzuv kaslarının felcine ya da düzeltme refleksi kaybına neden olan yaklaşık klorzoksazon dozu (PD50). süspansiyon ve çözeltilerin intraperitonal ve intravenöz uygulanmasından sonra; çözelti, süspansiyon ve kapsüllerin ise oral yoldan uygulanmasından sonra altı hayvan türü için belirlenmiştir. Yüksek dozları takiben köpeklerde ve kedilerde görülen kusma dışında ciddi bir yan etki gözlenmemiştir.

Klorzoksazonun ana etki mekanizması muhtemelen omurilik ve serebrumun subkortikal bölümündeki polisinaptik yolların depresyonunu içermektedir.

Klorzoksazon düzeltme refleksinin kaybına neden olan dozlarda, nabız, kan basıncı ya da solunum hızı ya da derinliği üzerinde önemli bir etkiye neden olmamıştır.

Klorzoksazonun fizyolojik dağılımına ilişkin çalışmalar, ilacın intestiııal yoldan yavaş ve kademeli olarak emiidiğini, yaklaşık altı saat boyunca yeterli plazma düzeylerini koruduğunu ve hızla metabolize olduğunu göstermektedir. Yalnızca küçük bir bölümü değişmeden atılmaktadır.