5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiseptik (topikal faringeal), topikal oral antiinflamatuvar ATC kodu: A01AD02

Benzidamin yapı olarak steroid grubuyla ilişkili olmayan bir antiinflamatuvar analjezik ajandır. Benzidamin baz oluşu açısından diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlardan farklıdır.

Topikal tedavide kullanılan konsantrasyonlarda benzidamin lokal anestezik etki göstermektedir. Benzidaminin analjezik aktivitesi deneysel enflamasyon içeren modellerde non-inflamatuvar ağrıya kıyasla daha çok bildirilmiştir.

Diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlar gibi benzidamin belirli koşullarda prostaglandin biyosentezini inhibe eder. Fakat bu özelliği tam olarak açıklanamamıştır. Selüler membranlar üzerindeki stabilize edici etkileri etki mekanizmasına bağlanabilir.

İlacın normal topikal uygulanmasından sonra klorheksidin uzatılmış bakteriyostatik etkisinin arkasından bakteriyosidal etki gösterir.

Klorheksidin bir biguanid antiseptiktir ve genel oral hijyene ara Verildiği zaman plak ve gingivit gelişimini azaltmaya yardımcı olur. Diş minesi hidroksiapatiti, diş yüzeyi, bakteri ve tükrük proteinleri içeren oral yapılara afınitesiyle güçlü bir yapısı vardır. Klorheksidin dental plak depozisyonunu ve beraberinde gingivada kırmızılık, şişlik veya kanamayla karakterize gingiviti azaltır. Aft ülserlerinin oluşma sıklığını azaltır ve periodontal cerrahi sonrasında iyileşme oranını arttırır.

Klorheksidin gram (+) ve gram (-) bakterilerin, maya ve bazı mantarların ve virüslerin çoğuna etkilidir. Klorheksidin, geciktirilmiş yüzey etkisiyle bakteriyel üremeyi geciktirir. Mikrobiyal hücre duvarlarından absorbe olur ve membran sızıntısına sebep olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

PERİMEX PLUS’ın topikal uygulanmasını takiben benzidamin, antiinflamatuvar ve lokal anestezik etkilerini göstereceği eüflamasyonlu lokal mukozaya kolaylıkla absorbe olur. Klorheksidin, katyonik yapısından dolayı mukozaya güçlü şekilde bağlanır ve bu nedenle çok düşük seviyede absorbe olur. Oral kullanımdan sonra bile tayin edilebilir kan seviyeleri gözlenmemiştir.

Dağılım:

Benzidaminin dokulara dağılımının en önemli yönü enflamasyon bölgesinde toplanma eğilimidir.

Uygulanan klorheksidin glukonatın yaklaşık %30’u oral kavitede kalır ve 24 saat boyunca oral sıvılara yavaşça salınır.

Bivotransformasvon:

Absorbe edilen benzidamin yüksek oranda karaciğerde metabolize olur.

Eliminasvon:

Absorbe edilen benzidamin ve metabolitleri idrarla atılır.

Oral uygulamadan sonra klorheksidin için temel itrah yolu feçestir (%90).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    ’    

Klorheksidin glukonat ile üreme ve fertilite üzerine yapılmış çalışmalar mevcuttur. Sıçanlarda fertilite üzerinde; yine sıçan ve tavşanlarda fetüs üzerinde zararlı etki görülmemiştir.

Benzıdamin çok düşük toksisite gösterir ve önemli histopatolojik değişiklikler oluşturmaz. LD50 ve tek terapötik oral doz arasındaki güvenlik sınırı 1000:1 ’dir. Benzidamin gastrointestinal kanalı etkilemez. İlacın teratojenik etkileri yoktur ve embriyonun normal gelişimine zarar vermez.