5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Topikal antifungaller ATCKodu: D01 AC52

Mikonazol, ketokonazol ile benzer antimikrobiyal aktiviteye sahip olan imidazol türevi bir antifungal ajandır.

Mikonazol, mantar hücre membranı için önemli olan lanosterolün 14a-demetilasyonunu önleyerek ergesterol biyosentezini inhibe eder ve böylece membranın permeabilitesini değiştirir. Bu şekilde antifungal ve antibakteriyel aktivite gösterir.

Alüminyum hidroksiklorit; antihidrotik, antibakteriyel ve antifungal etkilere sahip bir alüminyum tuzudur (Bkz. Tablo 1),

Alüminyum tuzlan; ekrin ter bezlerinin kanallanna fiziksel blokaj yaparak, salgılanan terin yüzeye gelmesini önler ve bu şekilde antiperspiran etkilerini gösterirler.

Alüminyum hidroksiklorit antibakteriyel ve antifungal etkileriyle, mikonazolün mantarlara ve Gram (+) bakterilere karşı olan etkisini arttınr. Aynca antihidrotik etkisinin yanısıra, Gram (-) bakterileri de inhibe ederek uygulama bölgesinde oluşabilecek ikincil enfeksiyonlann önüne geçilmiş olur.

Tablo 1: Alüminyum tuzların in-vitro antimikrobiyal aktiviteleri

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:
Mikonazol, cilt ve mukoz membranlardan eser miktarda sistemik dolaşıma geçer (Uygulanan dozun maksimum %1 - 2’si).

Anorganik bir alüminyum bileşiği olan alüminyum hidroksiklorit deri yolu ile emilmemektedir.

Dağılım:
Mikonazol plazma proteinlerine (%88.2) ve kırmızı kan hücrelerine (%10,6) bağlanır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

PERS-MANT belirtildiği şekilde kullanıldığı takdirde kullanıcı için bir risk teşkil etmez. Mikonazol, lokal iritasyon çalışmaları, tek ve tekrarlanan doz toksisite çalışmaları ile genotoksisite ve üremeye karşı toksisite çalışmalarından elde edilen klinik öncesi verilerde insanlar için herhangi bir tehlike oluşturmamıştır.