Uygulama şekli

Parkinson hastalığı

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük doz, üç eşit parçaya bölünmüş olarak (3 x) uygulanır.

Başlangıç tedavisi:

Dozaj, günde 0.264 mg’lık (baz) bir başlangıç dozundan (0.375 mg tuz) itibaren basamaklı olarak artırılmalı ve doz artışları 5-7 günlük aralıklar ile yapılmalıdır.

Hastalarda tolere edilemeyecek istenmeyen etkiler oluşmadığı sürece dozaj, maksimum terapötik etki alınıncaya değin titre edilmelidir.

PEXOLA® Tablet çentikli olup, iki eşit parçaya bölünebilir niteliktedir. Böylece yukarıdaki şemada yer alan 0.125 mg’lık doz, 0.250 mg’lık bir tablet ortadan ikiye bölünerek alınabilir.

Eğer dozun daha da yükseltilmesi gerekli olursa, günlük doz, haftalık aralıklar ile 0.54 mg baz (0.75 mg tuz) artırılmalıdır. Maksimum günlük doz 3.3 mg baz (4.5 mg tuz)’dur.

Ancak günlük 1.5 mg’ın (tuz) üzerindeki dozlarda somnolans insidansının arttığına dikkat edilmelidir (bkz. Bölüm 4.8).

İdame tedavisi:

Günlük bireysel pramipeksol dozları, 0.264 mg baz (0.375 mg tuz) ile maksimum 3.3 mg baz (4.5 mg tuz) aralığında olmalıdır. Yürütülen temel klinik araştırmalardaki doz artırımı sırasında, etkinlik günde 1.1 mg baz dozuna başlanıldığında gözlenmiştir (1.5 mg tuz). Daha ileri doz ayarlamaları, klinik yanıt ve advers reaksiyon oluşumu temelinde yapılmalıdır. Klinik araştırmalarda hastalann yaklaşık %5’i 1.1 mg bazın altındaki dozlar ile tedavi edilmiştir (1.5 mg tuz). Parkinson hastalığının ileri dönemlerinde, levadopa tedavisinin azaltılması amaçlanan hastalar için, günde 1.1 mg bazın (1.5 mg tuz) üzerindeki pramipeksol dozlan yarar sağlayabilir. PEXOLA® ile gerek doz artınını gerekse idame tedavisi sırasında, hasta bireyin reaksiyonlan doğrultusunda, levodopa dozunun azaltılması önerilir (bkz. Bölüm 4.5).

Tedavinin sonlandırılması:

Dopamineıjik tedavinin aniden kesilmesi nöroleptik malign sendrom gelişimine yol açabilir.

Pramipeksol, günlük doz 0.54 mg baza (0.75 mg tuz) düşünceye kadar günde 0.54 mg baz (0.75 mg tuz), daha sonrasında ise günde 0.264 mg baz (0.375 mg tuz) azaltılarak, basamak tarzında sonlandırılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4).

Uygulama şekli:

Tabletler ağız yolundan alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Tabletler aç ya da tok karma alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Pramipeksolün eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır. Tedavi başlatılırken aşağıdaki doz şeması önerilir:

Kreatinin klerensi 50 mL/dk’nm üzerinde olan hastalarda, günlük dozun ya da doz uygulama sıklığının azaltılması gerekli değildir.

Kreatinin klerensi 20-50 mL/dk arasında olan hastalarda başlangıçtaki günlük PEXOLA® Tablet dozu, iki bölünmüş doz şeklinde uygulanmalı ve günde iki kez 0.088 mg baz (0.125 mg tuz) ile

başlanmalıdır (0.176 mg/gün baz / 0.25 mg/gün tuz). Günlük maksimum 1.57 mg pramipeksol baz dozu aşılmamalıdır (2.25 mg tuz).

Kreatinin klerensi 20 mL/dk’nm altındaki hastalarda günlük PEXOLA® Tablet dozu, günde tek doz şeklinde uygulanmalı ve günde 0.088 mg baz (0.125 mg tuz) ile başlanmalıdır. Günlük maksimum 1.1 mg pramipeksol baz dozu aşılmamalıdır (1.5 mg tuz).

İdame tedavisi esnasmda böbrek fonksiyonları azalır ise, günlük PEXOLA® Tablet dozu, kreatinin klerensindeki azalma ile aynı oranda azaltılır; örn., eğer kreatinin klerensi %30 azalır ise, günlük PEXOLA® dozu da %30 oranında azaltılır. Günlük dozlar, eğer kreatinin klerensi 2050 mL/dk arasında ise günde iki bölünmüş doz halinde ve eğer kreatinin klerensi 20 mL/dk’nm altmda ise, günde tek doz olarak verilir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltımı muhtemelen gerekli olmayacaktır; çünkü emilen etkin maddenin yaklaşık %90’ı böbrek yoluyla atılmaktadır. Ancak, karaciğer yetmezliğinin PEXOLA® farmakokinetiği üzerindeki potansiyel etkisi incelenmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

PEXOLA®,nm 18 yaşından küçük çocuklardaki etkinliği ve güvenliliği belirlenmemiştir. PEXOLA®,nm Parkinson hastalığında pediyatrik popülasyona ilişkin bir kullanım alanı bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

PEXOLA®,nm eliminasyon yarı ömrü, yaşlılarda daha uzundur (bkz. Bölüm 5.2).

Huzursuz bacak sendromu
Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Önerilen PEXOLA® Tablet başlangıç dozu, günde bir kez, gece yatmadan 2-3 saat önce alınan 0.088 mg bazdır (0.125 mg tuz). Daha fazla semptomatik iyileşmeye ihtiyaç duyulan hastalarda, doz her 4-7 günde bir artırılarak, günde maksimum 0.54 mg baza (0.75 mg tuz) kadar çıkılabilir (aşağıdaki tabloda gösterildiği şekilde).

PEXOLA® Tablet çentikli olup, iki eşit parçaya bölünebilir niteliktedir.

Üç aylık tedaviden sonra hastanın yanıtı değerlendirilmeli ve tedaviye devamın gerekli olup olmadığı yeniden irdelenmelidir. Eğer tedaviye birkaç günden daha uzun süreyle ara verildiyse, tedavi yeniden başlatılırken, yukarıda verilen doz titrasyonu uygulanmalıdır.

Tedavinin sonlandırılması:

HBS’nun tedavisindeki günlük doz 0.54 mg bazı (0.75 mg tuz) geçmeyeceği için, PEXOLA®, basamak tarzında doz azaltımı yapılmaksızın sonlandırılabilir. Yirmi altı haftalık plasebo kontrollü bir klinik araştırmada, pramipeksol aniden kesildikten sonra, hastaların % 10’unda (135 hastadan 14’ü) HBS semptomlarının yeniden belirdiği (rebound; başlangıç dönemine kıyasla semptom şiddetinin ağırlaşması) gözlenmiştir. Bu etkinin tüm doz düzeyleri arasında benzer olduğu bulunmuştur.

Uygulama şekli:

Tabletler ağız yolundan alınmalı ve su ile yutulmalıdır. Tabletler aç ya da tok karma alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Pramipeksolün eliminasyonu böbrek fonksiyonlarına bağımlıdır. Kreatinin klerensi 20 mL/dk’nm üzerinde olan hastalarda günlük dozun azaltılması gerekli değildir.

Hemodiyaliz hastalarında ya da şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda PEXOLA® kullanımı üzerinde çalışma yapılmamıştır.

Karaciğer yetmezliği:

Emilen etkin maddenin yaklaşık %90’ı böbrekler yoluyla atıldığı için, karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltımı gerekli değildir.

Pediyatrik popülasyon:

Güvenlilik ve etkinlik üzerinde veri bulunmadığı için, çocuklarda ve 18 yaşından küçük ergenlerde PEXOLA® kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

PEXOLA®’nm eliminasyon yarı ömrü, yaşlılarda daha uzundur (bkz. Bölüm 5.2).

Tourette hastalığı
Pediyatrik popülasyon:

Doz aşımı ve tedavisi

Klinikte masif bir doz aşımı deneyimi bulunmamaktadır. Beklenen istenmeyen olaylar, bulantı, kusma, hiperkinezi, halüsinasyonlar, ajitasyon ve hipotansiyon içinde olmak üzere, bir dopamin agonistinin farmakodinamik profili ile ilişkili reaksiyonlar olacaktır.

Bir dopamin agonisti doz aşımı için belirlenmiş bir antidot bulunmamaktadır. Eğer santral sinir sistemi stimülasyonu bulguları var ise, bir nöroleptik ajan endike olabilir. Doz aşımı tedavisinde gastrik lavaj, intravenöz sıvılar, aktif tıbbi kömür uygulaması ve elektrokardiyografık izlemenin yanı sıra, genel destekleyici önlemler gerekli olabilir.