5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Üriner kanalda etkili antiinfektifler ATC kodu: J01XE01

Nitrofurantoin üriner patojenlerin çoğuna karşı etkili, geniş spektrumlu bir antibakteriyel

maddedir. İlacın bakterisit aktivitesine duyarlı organizmalar şunlardır:

Escherichia coli

Enterococcus faecalis

Klebsiella türleri

Enterobacter türleri

Staphylococcus türleri (ör: S. aureus, S. saprophyticus, S. epidermidis) Citrobacter türleri

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Nitrofurantoin makrokristalleri özel olarak formüle edilmektedir. Emilim hızını kontrol ederek bulantı insidansını azaltmak için kristal boyutu kontrollü bir şekilde dizayn edilmektedir. Klinik ve preklinik çalışmalar makrokristalize nitrofurantoinin hastalarda bulantı görülme olasılığını azalttığını göstermektedir. Nitrofurantoinin bu özel formülasyonu antibakteriyel etkinlikte herhangi bir düşüşe neden olmamıştır.

Oral yolla alınan makrokristalize nitrofurantoin üst gastrointestinal sistemden kolaylıkla, ancak mikrokristalize formuna göre daha yavaş ve daha az absorbe olur. Terapötik dozda verildiğinde kandaki konsantrasyonu genellikle düşüktür. Dağılım:

Nitrofurantoin birçok vücut doku ve sıvılarına dağılır, safraya, süte, beyin omurilik sıvısına, plasenta yoluyla fetusa geçer. Dağılımı esnasında biyolojik zarlardan geçişi pasif difüzyonladır. Ancak renal tübüller, safra ve meme bezleri epitelinden aktif transport mekanizması ile salgılanır. Dağılım hacmi 0,58 L/kg, proteine bağlanma oranı % 60’dır. Biyotransformasyon:

Verilen tek, oral dozdan sonra nitrofurantoinin % 20-44’ü 24 saat içinde değişmemiş molekül olarak, % 1’i ise aminofurantoin metaboliti olarak metabolize olur. Kalanı ise vücut dokularında ve karaciğerde metabolize veya inaktive olur.

Eliminasyon:

Makrokristalize nitrofurantoinin alınmasından genellikle 4-5 saat sonra maksimum idrar atılımı gerçekleşmektedir. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 30 dakika veya daha kısadır. İlacın idrardan geri kazanımı yaklaşık % 25-30 oranındadır. Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan çalışmalarında nitrofurantoinin karsinojenik etkisi gözlenmiştir. Ancak insanlardan elde edilen veri ve nitrofurantoinin 50 yılı aşkın yaygın kullanımı böyle bir etkisinin olduğunu desteklememektedir.