Uygulama şekli

_Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:_

Neostigmin metilsülfat intravenöz (i.v.) yoldan çok yavaş verilmelidir. Meydana gelebilecek ağır kolinerjik reaksiyonlara karşı her zaman bir şırınga atropin sülfat hazırbulundurulmalıdır.

Uygulanan doz, hastalığın türü, şiddeti ve alınan yanıta göre değişmekle birlikte, genellikle kullanılan günlük miktarlar şöyledir:

Myasthenia Gravis:

Gün boyunca aralıklarla, maksimum güce ihtiyaç duyulduğunda 1-2.5 mg intramüsküler veya subkutan enjeksiyon. Bir dozun olağan etki süresi 2-4 saattir. Enjeksiyon yoluyla verilentoplam günlük doz genellikle 5-20 mg’dır, ancak bazı hastalarda daha yüksek dozlara ihtiyaçduyulabilir.

Depolarize olmayan nöromüsküler blokaj antagonisti olarak:

Felç durumunun kendiliğinden iyileşmesi söz konusu olmadıkça, nöromüsküler blokajın neostigmin ile geri çevrilmesine teşebbüs edilmemelidir.

Yetişkinlerde; depolarize olmayan kas gevşetiçilerin 5-15 dakika içinde tamamen geri çekilmesi için, bir dakikadan fazla süren yavaş intravenöz enjeksiyonla vücut ağırlığına göreverilen 0.05-0.07 mg/kg tek doz neostigmin veya 0.02-0.03 mg/kg tek doz atropin yeterlidir.

Tavsiye edilen maksimum doz; yetişkinlerde 5 mg’dır. Atropin ve neostigmin eş zamanlı verilebilir, fakat bradikardisi olan hastalarda neostigmin verilmeden önce nabız atropin iledakikada 80’ e yükseltilmelidir.

Diyagnostik yardımcı (Myasthenia gravis için):

İntramüsküler veya subkutan olarak 0.6 mg atropin ile birlikte 1.5 mg (3 ml). Birkaç dakikadan bir saate kadar bir süre içinde, kas güçsüzlüğündeki anlamlı bir gelişmeMyasthenia gravisi gösterir.

Kürariform için antidot:

İntravenöz 0.5 mg (1 ml) ila 2 mg (4 ml) yavaşça, gerekirse toplam 5 mg’a kadar (10 ml) çıkılabilir. Başlangıçtan sonraki dozlar 0.5 mg (1 ml) den daha az olabilir. İntravenöz yollauygulandığında, ilacın muskarinik yan etkisini bozmak için ya önceden ya da PLANTİGMİNile birlikte 0.6 ile 1.2 mg atropin sülfat’ın intravenöz olarak verilmesi önerilir.

Ameliyat sonrası gerilme veya idrar retansiyonunu önleme için:

Ameliyattan hemen sonra intramüsküler veya subkutan 0.25 mg (0.5 ml). Bu doz 4 ile 6 saatte bir kez ve üç gün süre ile tekrarlanır.

Ameliyat sonrası gerilmeyi tedavi için:

İntramüsküler veya subkutan gereksinime göre 0.5 mg (1 ml).

Üriner retansiyonun tedavisi için:

İntramüsküler veya subkutan 0.5 mg (1 ml). Hasta idrarını yaptıktan veya mesane boşaltıldıktan sonra, her üç saatte bir kere olmak üzere bu doz en az beş kere tekrarlanır. Eğer0.5 mg’lık (1 ml) başlangıç dozundan sonra bir saat içinde idrar yapma olmazsa, hastayakateter uygulanmalıdır.

Diğer endikasyonlar:

Yetişkinlerde, subkutan veya intramüsküler yolla 0.5-2.5 mg neostigmin metilsülfat.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda neostigmin dozunun ayarlanmasına ihtiyaç duyulabilir. Normal renal fonksiyonlu hastalarda serum eliminasyon yarı ömrü 79.8 dakika olaraksaptanmışken, anefrik hastalarda 181.1 dakikaya uzadığı tespit edilmiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Genel çocuk dozu: Kolinerjik (Kolinesteraz İnhibitörü)

Antimiyastenik:

İntramüsküler veya subkutan, vücut ağırlığının her bir kg’ı için 0.01 ile 0.04 mg her iki veya üç saatte bir kez. Muskarinik yan etkiyi bozmak amacı ile, vücut ağırlığının her bir kg’ı için0.01 mg’lık bir atropin dozu intramüsküler veya subkutan yolla PLANTİGMİN’in her dozu ileveya sıralı olarak uygulanabilir.

Myastenia Gravis:

Neonatal Myastenia Gravis, başlangıçta 0.1 mg intramüsküler neostigmin ile tedavi edilebilir. Daha sonra doz bireysel olarak belirlenmelidir. Fakat genellikle her 2-4 saatte intramüsküleryolla, 0.05-0.25 mg veya 0.03 mg/kg verilir. Yenidoğanlarda hastalığın kendini sınırlayıcıyapısı nedeniyle günlük doz, ilaç geri çekilene kadar azaltılabilir.

12 yaşın altındaki çocuklarda:

Gerektiğinde enjeksiyon yoluyla 0.2-0.5 mg verilebilir. Doz gereksinimleri hastanın yanıtına göre ayarlanmış olmalıdır.

Depolarize olmayan nöromuskuler blokaj antagonisti olarak:

Felç durumunun kendiliğinden iyileşmesi söz konusu değilse, nöromusküler blokajın neostigmin ile geri çevrilmesine teşebbüs edilmemelidir.

Çocuklarda, bir dakikadan fazla süren yavaş intravenöz injeksiyonla vücut ağırlığına göre verilen 0.05-0.07 mg/kg tek doz neostigmin veya 0.02-0.03 mg/kg tek doz atropin, depolarizeolmayan kas gevşeticilerin 5-15 dakika içinde tamamen geri çekilmesi için yeterlidir. Tavsiyeedilen maksimum doz; çocuklarda 2,5 mg’dır. Atropin ve neostigmin eş zamanlı verilebilirfakat bradikardisi olan hastalarda neostigmin verilmeden önce, nabız atropin ile dakikada 80’eyükseltilmelidir.

Kürariform için antidot:

Vücut ağırlığının her bir kg için 0.02 mg atropin, vücut ağırlığının her bir kg için 0.04 mg PLANTİGMİN intravenöz yolla uygulanır.

Diyagnostik yardımcı (Myasthenia gravis için):

İntramüsküler: Vücut ağırlığının her bir kg’ı için 0.04 mg ya da doz başına vücut yüzeyinin her bir metrekaresi için 1 mg.

İntravenöz: Vücut ağırlığının her bir kg’ı için 0.02 mg ya da vücut yüzeyinin her bir metrekaresi için 0.5 mg.

Diğer endikasyonlar:

Çocuklarda, enjeksiyon yoluyla 0.125-1 mg. Dozlar hastanın bireysel ihtiyacına göre ayarlanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda neostigmin metilsülfat için spesifik bir doz önerisi bulunmamaktadır.

Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Neostigmin metilsülfata ait doz aşım belirtileri terleme, gözyaşı akıntısı, burun akıntısı, mideden gaz çıkısı, istem dışı dışkılama ve idrar yapma, yüzde kızartı, miyozis, konjunktivdekanama, kirpiklerde spazm, nistagmus, huzursuzluk, korku, bronş salgısında artış, bradikardive hipotansiyon, kas krampları, en sonunda şiddetli güçsüzlük, paralizi, konvülsiyon vekomadır. PLANTİGMİN ve benzeri parasempatomimetik ilaçları kullanırken, gerektiğindederhal yararlanmak amacı ile atropin daima hazır durumda bulundurulmalıdır.

Tedavi:

İlk önlem olarak, antidot verilinceye kadar yapay solunum; 5-10 mg diazepam intravenöz yolla uygulanır. Antidot olarak intravenöz yolla ve yavaşça 2 ml (=2 mg) atropin yavaşçaverilir. Solunum güçsüzlüğü giderilinceye kadar, gerektiğinde her 2 ila 4 saatte bir bu dozintramüsküler yolla uygulanır. Küçük dozlarda Tubokurarin, solunumla birlikte verilir.

Oksijen gerekebilir. Eğer atropin verilebilmişse, derhal iyileşme gözlenir.