5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Kortikosteroidler ATC kodu: D07AB08

PRECORT Kremde bir prednisolon derivesi olan (16a, hidroksi-prednisolon 1617 asetonid= prednasinolon) bulunmaktadır.

Prednasinolon antienflamatuvar, antiprüritik ve vazokonstriktör etkilidir. Topikal kortikosteroidler epidermal hücre membranlarını aşarak spesifik sitoplazmik reseptörlere bağlanırlar. Bu steroid-reseptör kompleksi hücre çekirdeğine hareket eder ve oradaki hedef DNA bölgelerine bağlanır. Bu bağlanma gen transkripsiyonunu, mRNA yapımını ve protein sentezini değiştirir.

Topikal kortikosteroidler topluca lipokortinler olarak adlandırılan fosfolipaz A2 inhibitör proteinleri indükleyerek antienflamatuvar etki gösterir. Lipokortinler araşidonik asit salıverilmesini inhibe ederler. Araşidonik asit sentezinin inhibisyonu derideki prostaglandinlerin ve lökotrienlerin sentezini azaltır. Derideki antienflamatuvar etkiler ödem fibrin birikimi, kapiler dilatasyon, fagositlerin hasta bölgeye göçü ve fagostik aktivitelerin inhibisyonu şeklinde ortaya çıkar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Prednasinolon, beyaz ya da beyazımsı renkte, kristal, kokusuz tozdur. N,N-dimetilformamid ve dimetilsülfoksit’de serbest çözünür, diklorometanda çözünür, metanolde yavaş çözünür, asetonitrilde az çözünür ve pratik olarak su ve eterde çözünmez.

Emilim:

Prednasinolon, topikal uygulamayı takiben absorbe olmaktadır. Absorbsiyonun derecesi derinin durumu ve uygulama yolu gibi çeşitli faktörlere bağlıdır. Uzun süre yeterli miktarda kullanıldıklarında sistemik olarak absorbe olabilirler. Özellikle güçlü topikal kortikosteroidler sistemik absorpsiyona uğrayarak sistemik glukortikoidlere özgü farmakolojik etkiler gösterebilirler.

Dağılım:

Prednasinolon, dokularda ve vücut sıvısında hızlı dağılım gösterir. Yaygın olarak dolaşımda plazma proteinlerine bağlanırlar. Genelde globulin ve seyrek olarak da albumine bağlanırlar. Prednasinolon ve globulin bağlanması yüksek eğilim fakat düşük bağlanma kapasitesi verir. Albumin ile ise düşük eğilim fakat geniş bağlanma kapasitesi verir.

Biyotransformasyon: Karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Başlıca atılım böbrekler ile olur ve idrar ile atılır. Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Prednasinolonun doğrusal olup olmadığı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik popülasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.