IMPLANON 68 mg 1 implant Farmakolojik Özellikleri
Merck Sharp Dohme Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
Basic-F muadili, Basic-F eşdeğerleri, Basic-F alternatifleri, Basic-F etken maddesi, Basic-F ATC kodu, Basic-F kullananlar, Basic-F fiyat, Basic-F firma bilgilerini içerir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
(Farmakoterapötik grup: Progestagenler, ATC sınıflandırılması G03AC08)
5.2. Farmakokinetik özellikler
: Genel özellikler
Emilim:
İmplant yerleştirilmesinden sonra, ciltaltı dokudan etonogestrel hızla dolaşıma geçer. Ovulasyonu baskılayan konsantrasyonlara 1 gün içinde ulaşılır. Maksimum serum konsantrasyonlarına (472 ve 1270 pikogram/ml arasında) 1-13 gün arasında ulaşılır. İmplantın salım hızı zaman içinde azalır. Sonuç olarak ilk birkaç aydan sonra serum konsantrasyonları hızla azalır. İlk yılın sonunda ortalama konsantrasyon yaklaşık 200 pikogram/ml (150-261 pikogram/ml) ölçülür, üçüncü yılın sonunda yavaşca 156 pikogram/ml (111-202 pikogram/ml) düzeye iner. Serum konsantrasyonlarında gözlenen farklıklarkısmen vücut ağırlığı farklılığına atfedilebilir.
Dağılım:
Etonogestrel, ağırlıklı olarak albümine ve daha az oranda cinsiyet hormonu bağlayan globüline olmak üzere %95.5-99 oranında serum proteinlerine bağlanır. Merkezi ve toplam dağılım hacmi sırasıyla 27 l ve 220 l’dir ve IMPLANON NXT kullanımı sırasında nadiren değişir.
Biyotransformayon:
Etonogestrel hidroksilasyona ve redüksiyona uğrar. Metabolitleri, sülfatlar ve glukronidlerle konjuge olur. Hayvan çalışmaları, enterohepatik dolaşımın etonogestrelin progestagenik aktivitesine olasılıkla katkıda bulunmadığını göstermiştir.
Eliminasyon:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Toksikolojik çalışmalar, uygulamayolundan bağımsız olarak, etonogestrelin hormonal özellikleri temelinde açıklanabilecek olanlar dışında, herhangi bir etki ortaya çıkarmamıştır.