SALOFALK 4 gr/60ml lavman Farmakolojik Özellikleri
Aris Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: İntestinal Antienflamatuvar Ajanı ATC kodu: A07 EC 02
Antienflamatuvar etki mekanizması bilinmemektedir. İn vitro çalışmaların sonuçları lipoksijenaz inhibisyonunun etkili olabileceğini göstermektedir.
Bağırsak mukozasındaki prostaglandin konsantrasyonları üzerine etkisi de gösterilmiştir.
Mesalazin (5-Aminosalisilik asit/5-ASA) reaktif oksijen bileşenlerin radikal tutucusu olarak da etki göstermektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Mesalazin emilimi en yüksek oranda bağırsağın proksimal bölgelerinde, en düşük oranda da bağırsağın distal bölgelerinde gerçekleşir.
Kararlı durum koşulları altında remisyondaki ülseratif kolitli hastaların üzerinde yapılan bir çalışmada, pik plazma konsantrasyonlarına (0.92 ^g/ml 5-ASA ve 1.62 ^g/ml N-Ac-5-ASA) yaklaşık 11 - 12 saat sonra ulaşılmıştır.
SALOFALK® ile tedavi edilen kronik enflamatuvar bağırsak hastalığı olan çocuklarda kararlı durum plazma konsantrasyonları; 0.5 - 2.8 ^g/ml 5-ASA ve 0.9 - 4.1 ^g/ml N-Ac-5-ASA’dır.
Dağılım:
Hafif - orta dereceli akut ülseratif kolitli hastalarda yapılan bir görüntüleme çalışması, tedavinin başlangıcında ve 12 hafta sonra remisyonunda lavman sıvısının çoğunlukla rektum, sigmoid kolon ve daha az olmak üzere kolonun geri kalanına dağıldığını göstermiştir.
Biyotransformasyon:
Mesalazin presistemik olarak bağırsak mukozasında ve karaciğerde farmakolojik açıdan inaktif metaboliti olan N-asetil-5-aminosalisilik asite (N-Ac-5-ASA) dönüşür. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak gerçekleşmektedir. Bazı asetilasyon işlemi kalın bağırsak bakterileri tarafından oluşmaktadır. Mesalazin ve N-asetil-5-aminosalisilik asidin proteine bağlanma oranları sırasıyla % 43 ve % 78’dir.
Eliminasyon:
Mesalazin ve metaboliti olan N-Ac-5-ASA feçes (asıl kısmı) ile birlikte renal (miktarı uygulama şekline, farmasötik formuna ve mesalazinin salınma yoluna bağlı olarak %20 - %
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, genotoksisite, karsinojenite (sıçanlarda) veya üreme toksisitesi çalışmalarından elde edilen preklinik veriler, insanlar için özellikli bir tehlike göstermemiştir.
Toksisite çalışmalarında, mesalazinin oral olarak yüksek dozda tekrarlı uygulanmasından sonra böbrek toksisitesi (böbrek papiller nekrozu ve tüm nefron veya proksimal kıvrumlı böbrek tübullarımn epitelyal hasarı) gözlenmiştir. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.
Salofalk ile ilgili diğer bilgiler
- Salofalk Genel
- Salofalk Fiyat
- Salofalk Prospektüs
- Salofalk Kullananlar
- Salofalk Nedir
- Salofalk Kullanımı
- Salofalk Yan Etkileri
- Salofalk Etkileşimi
- Salofalk Gebelik
- Salofalk Saklanması
- Salofalk Muadili
- Salofalk Uyarılar
- Salofalk Endikasyon
- Salofalk Kontrendikasyon
- Salofalk İçeriği
- Salofalk Dozu
- Salofalk Zararları
- Salofalk Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Salofalk Farmasötik Özellikler
- Salofalk Ruhsat Bilgileri