SANELOC 200 mg 30 değiştirilmiş salınımlı tablet Farmakolojik Özellikleri
Sandoz Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Selektif beta-reseptör blokeri
ATC kodu : C07A B02
Metoprolol, Brselektif beta-blokerdir, kalpteki betaı reseptörlerini, periferik damarlar ve bronşlardaki beta2 reseptörlerini bloke etmek için gereken dozlardan daha düşük dozlarda bloke eder.
SANELOC’un selektivitesi doza bağlıdır, ancak pik plazma konsantrasyonlarına, tabletlere göre daha düşük dozlarla ulaşıldığından SANELOC dozaj formu ile daha yüksek 13ı selektivitesi sağlanır.
Metoprololün beta stimüle edici etkisi yoktur ve membran stimüle edici etkisi çok düşüktür. Beta reseptör blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri vardır. Metoprolol tedavisi, fiziksel ve mental stres sırasında salgılanan katekolaminlerin etkisiyle ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin salgısının yükselmesi ile birlikte görülen stres durumlarında, metoprolol normal fizyolojik vasküler dilatasyonu engellemez.
Metoprolol, terapötik dozlarda, bronş kasları üzerinde, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az kontraksiyona neden olur. Metoprololün bu özelliği, bronşiyal astım ya da ilerlemiş obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda 132 -agonistleri ile birlikte tedavi olanağı sağlar. Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasını, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle diabetes mellitus hastalarında da kullanılabilir.
Metoprolol, selektif olmayan beta blokerlere göre hipoglisemideki taşikardi gibi, kardiyovasküler yanıtları daha az etkiler ve kan şekerinin normal düzeye dönmesi daha hızlıdır.
SANELOC, hipertansiyonlu hastalarda, hem ayakta hem de yatar durumda ve egzersiz sırasında kan basıncını 24 saatten daha uzun süre belirgin olarak düşürür. Metoprolol tedavisinin başlangıcında periferik direnç artışı görülebilir. Ancak uzun süreli tedavide, kan basıncının düşmesi, periferik direncin azalmasına ve kalp debisinin değişmemesine bağlı olabilir. Orta/ağır hipertansiyonu olan erkek hastalarda metoprolol ölüm riskini azaltır. Elektrolit dengesizliğine neden olmaz.
Kronik kalp yetmezliğindeki etkileri : Ejeksiyon fraksiyonu azalmış (<0.40) ve kalp yetmezliği (NYHA II-IV) olan 3991 hasta üzerinde yapılan MERIT-Kalp Yetmezliği Çalışmasında, Metaprololün yaşama şansını arttırdığı ve hastaneye yatırılma sayısında azalma sağladığı bildirilmiştir. Uzun süreli tedavide semptomlarda genel bir iyileşme görülmüştür. (NYHA fonksiyonel sınıfı ve Genel Tedavi Değerlendirme Puanı).
Ayrıca Metaprolol tedavisinin ejeksiyon fraksiyonunu arttırdığı ve sol ventrikül sistol sonu ve diyastol sonu hacimlerini azalttığı gösterilmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim :
SANELOC’un biyoyararlanımı %30-40’dır. Plazma yarılanma ömrü 3-5 saattir. Oral uygulama sonrası emilim tamamlanır ve madde tüm gastrointestinal kanal boyunca ve kolonda absorbe olur.
Dağılım:
SANELOC kontrollü salimli film tabletler, her biri ayrı bir depo ünite olan metoprolol süksinat mikrokapsüllenmiş çekirdeklerden oluşmuştur. Her çekirdek, ilacın salım hızını kontrol eden polimerik bir membran ile kaplanmıştır. Oral yoldan alınan tablet, sıvı ile temas ettiği gastrointestinal kanalın geniş yüzeyinden hızla dağılarak yayılır. Metoprololün salım hızı çevredeki sıvının pH’sından etkilenmez ve yaklaşık 20 saat boyunca aralıksız devam eder. Dozaj formu 24 saat boyunca düzgün bir plazma konsantrasyonu ve etki süresi sağlar.
Biyotransformasyon:
Metoprolol karaciğerde temelde CYP2D6 enzimi ile metabolize olur. Üç temel metaboliti vardır, ancak bunlardan hiçbirinin klinik açıdan anlamlı bir beta bloker etkisi yoktur.
Eliminasyon :
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Metoprolol klinik açıdan çok geniş kapsamlı test edilmiştir. İlgili bilgiler Kısa Ürün Bilgisinin diğer bölümlerinde mevcuttur.
Saneloc ile ilgili diğer bilgiler
- Saneloc Genel
- Saneloc Fiyat
- Saneloc Prospektüs
- Saneloc Kullananlar
- Saneloc Nedir
- Saneloc Kullanımı
- Saneloc Yan Etkileri
- Saneloc Etkileşimi
- Saneloc Gebelik
- Saneloc Saklanması
- Saneloc Muadili
- Saneloc Uyarılar
- Saneloc Endikasyon
- Saneloc Kontrendikasyon
- Saneloc İçeriği
- Saneloc Dozu
- Saneloc Zararları
- Saneloc Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Saneloc Farmasötik Özellikler
- Saneloc Ruhsat Bilgileri