SEKROL 30 mg 150 ml şurup Farmakolojik Özellikleri
Bilim Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Mukolitik, ekspektoran £ ATC kodu: R05CB06
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Ambroksol, ekspektoran etkili bir madde olan bromheksinin metabolitidir.
Emilim:
Oral yoldan alındığında hızla ve tam olarak absorbe olur.
Dağılım:
Aç kamına alındığında 2.5 saat içinde maksimum kan konsantrasyonuna ulaşır. Terapötik kan konsantrasyonu, 30 ng/mL’dir. İdame tedavisi sırasında 50 ng/mLTik bir kan konsantrasyonunu
korur ancak vücutta birikmez. Plazma proteinlerine % 90 oranında bağlanır. Ambroksol serebrospinal sıvıya ve plasentaya geçer ve anne sütünde de saptanır.
Biyotransformasyon:
Karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrayarak üçte bir oranında metabolize edilir. Ambroksolün karaciğerdeki metabolizmasından sorumlu başlıca enzim, CYP3A4’tür. Bu sırada böbrek yoluyla atılan metabolitler (örneğin; dibromoantranilik asit, glukuronid) oluşur.
Eliminasyon:
Büyük ölçüde metabolizasyona uğrayarak % 90T glukuronidler halinde %
10’u değişmemiş olarak ve hemen hemen tamamen idrarla itrah edilir. Yan ömrü, yaklaşık 9-10 saattir. Ambroksolün ve metabolitlerinin toplamının plazma yanlanma ömrü yaklaşık 22 saat civanndadır. Proteine bağlanma oranının ve dağılım hacminin yüksek olması ve dokudan tekrar kana dağılımın yavaş olması nedeniyle ambroksolün diyaliz ya da zorlu diürez yoluyla önemli ölçüde eliminasyonu beklenmez.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Ağır böbrek fonksiyon bozukluklarında ambroksol metabolitlerinin eliminasyon yanlanma ömrü uzar.
Karaciğer yetmezliği:
Ağır karaciğer hastalıklannda ambroksol klerensi % 20-40 oranında azalır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite
Deney hayvanlanndaki akut toksisite çalışmalannda özel bir duyarlık saptanmamıştır.
Kronik toksisite/Subkronik toksisite
2 hayvan türünde yapılan kronik toksisite çalışmalannda maddeye bağlı değişiklikler gösterilmemiştir.
Ambroksol çok düşük bir toksisite indeksine sahiptir ve LD50 değerleri türler ve cinsler arasında çok anlamlı bir farklılık göstermez. Toksikolojik açıdan hiçbir hedef organ tespit edilmemiştir. Mutajenite ve tümör oluşturma potansiyeli
Deney hayvanlannda gerçekleştirilen uzun süreli çalışmalarda ambroksolün tümör oluşturma potansiyeline ilişkin bir kanıt ortaya çıkmamıştır.
Ambroksol ile ayrıntılı mutajenite testi gerçekleştirilmemiştir; şu ana kadarki çalışmalar olumsuz olarak sürmektedir.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda ve ada tavşanlannda gerçekleştirilen embriyo-toksisite çalışmalannda 3 g/kg ile 200 mg/kg’a varan dozlarda teratojenik potansiyele ilişkin bir kanıt ortaya çıkmamıştır. Sıçanlarda peri- ve postnatal gelişim ancak 500 mg/kg’ın üzerindeki bir dozda zarar görmüştür.
Sıçanlarda fertilite bozukluklan 1,5 g/kg’a kadar olan dozlarda gözlenmemiştir.
Ambroksol plasenta bariyerini geçer ve hayvan sütünde bulunur.
Sekrol ile ilgili diğer bilgiler
- Sekrol Genel
- Sekrol Fiyat
- Sekrol Prospektüs
- Sekrol Kullananlar
- Sekrol Nedir
- Sekrol Kullanımı
- Sekrol Yan Etkileri
- Sekrol Etkileşimi
- Sekrol Gebelik
- Sekrol Saklanması
- Sekrol Muadili
- Sekrol Uyarılar
- Sekrol Endikasyon
- Sekrol Kontrendikasyon
- Sekrol İçeriği
- Sekrol Dozu
- Sekrol Zararları
- Sekrol Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Sekrol Farmasötik Özellikler
- Sekrol Ruhsat Bilgileri