5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Yumuşatıcılar, Emoliyanlar ATCkodu: A06AA01

SOKOL saf, homojen ve standardize içilebilir bir vazelin likid (parafin likid) müstahzarıdır. Vazelin likid petrolden elde edilen, kaynama noktaları yüksek alifatik hidrokarbonların bir karışımıdır. Bunlar yoğunluk, viskozite ve kaynama noktası bakımından standardize edilmiş olduğu gibi, özenle arıtılarak her türlü toksik ve irritan maddeden temizlenmiştir.

SOKOL sindirim kanalından bir değişikliğe uğramadan geçer. Sindirim enzimlerinden ve kimyasal maddelerden etkilenmez, bağırsaktan absorbe olmaz. Dışkı yüzeyini ve bağırsak yüzeyini bir yağ tabakası ile kapladığından kaydıncı bir etkiyle bağırsak hareketini artırır ve defakasyonu kolaylaştırır. Bu yönden SOKOL yağlayıcı ve kaydıncı (Lubrikan) laksatifler sınıfına girer. Yeterli süre alınırsa sertleşmiş dışkıya nüfuz ederek yumuşatır.

SOKOL laksatif etkisini alındıktan 6-8 saat sonra gösterir. Yatarken alınırsa, uykuda bağırsak geçişi yavaşladığından etkisi 12 saat sonra yani ertesi sabah görülür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel Özellikler

Emilim:

Ağız yolu ile alman likid parafinin büyük kısmı (% 98) emilmeden atılır. Küçük bir bölümü (% 2) bağırsak mukozası tarafından emilerek vücuda dağılır. Absorpsıyon mekanizması bilinmemektedir. Başlıca emilim yeri ince bağırsaktır. Emilen miktar maddenin veriliş süresiyle orantılı olarak artar. Ortamda emülsiyon yapıcı maddelerin (emülsifiyanlann) varlığı emilimini artırır.

Süt ürünleri ve mineral katkılı içeceklerle beraber kullanılması, SOKOL’ün emilimini azaltabilir.

Dağılım:

Minimal miktarda emilen likid parafin, mezenterik lenf düğümlerine, bağırsak mukozasına, karaciğer ve dalağa dağılır.

Biyotransformasvon:

Yağ bağırsak duvarından değişmeden geçer. Verilen dozun %80’i emilmeden atılırken, % 1-5’i değişmeden emilir ve % 15’İ mineral yağ olmayan bileşikler şeklinde görülür.

Eliminasvon:

Oral yolla alınan mineral yağın büyük kısmı feçes ile atılırken, eser miktarda idrarla çıkar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Oral veya rektal yolla yüksek dozda verildiğinde likid parafin anüsten sızarak irritasyon, pruritus ani ve rektal reflekslerde bozukluğa yol açabilir. Anorektal lezyonlann enfeksiyonuna ve iyileşmelerinin gecikmesine neden olabilir. Bunların önlenmesi için doz azaltılmalıdır.

Oral yolla verilen likid parafin nadiren özellikle çocuklarda, yaşlılarda ve debil hastalarda aspirasyon sonucu lıpid pnömonisi görülebilir.

Oral yolla kronik olarak kullanılan likid parafin yağda eriyen A, D, E, K vitaminlerinin absorpsiyonunu engelleyebilir. Gebe kadınlara uzun süre verilmesi sonucu bebekte hipoprotrombinemi ve yeni doğmuşların hemorajik hastalığı bildirilmiştir. Bunun önlenmesi için ilaç aç kamına alınmalı ve 1 haftadan daha uzun süre kullanılmamalıdır.

Parafin likidin sistemik absorpsiyonu mezenterik lenf düğümlerinde, karaciğer ve dalakta yabancı cisim granulomatöz reaksiyonuna veya parafınoma yol açabilir. Parafin likidin dokulara geçmesi neoplazma oluşumunu stimüle edebilir. Nadir olarak endüstride arıtılmamış mineral yağlara maruz kalmakla veya insanlara ve hayvanlara rafine mineral yağ enjeksiyonu sonucu karsinom bildirilmiştir.