5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Non-steroid antiinflamatuvar, antiromatizmal, ATC kodu: M01AX07

Benzidamin HCl, nonsteroid antiinflamatuvar ajanlar (NSAİA) grubuna dahil olmakla birlikte tamamiyle farklı bir kimyasal yapıya, farmakolojik profile ve farmakokinetik özelliklere sahiptir.

Benzidamin HCl cerrahi, travmatik v.s. sebeplerle yumuşak doku zedelenmesi sonucu ortaya çıkan lokal akut (primer) inflamasyonun lokal mekanizmalarını etkileyerek antiinflamatuvar, antiödem ve antiinflamatuvar etkisine bağlı olarak analjezik etki yapar; bu etkileri böbreküstü bezi çıkarılmış hayvanlarda da görülür. Buna karşılık adjuvan artritis örneği sekonder ve otoimmün reaksiyonla ilişkili romatizmal inflamasyonlarda etkisi sınırlıdır; inflamasyona bağlı olmayan ağrılarda etkisizdir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Benzidamin HCl, ağızdan alındıktan bir saat sonra etkili kan seviyesi oluşur ve 4-6 saat devam eder.

Dağılım: Diğer NSAİA’lara oranla proteinlere az bağlanması (%15-20) doku seviyesinde biyoyararlılığını artırır. Enflamasyonlu dokuda kan, normal dokulardan daha yoğun bulunur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite çalışmalarında insanlarda kullanılan terapötik dozların oldukça üzerindeki dozlarda farmakolojik etkilere ve ölüme yol açmıştır. İnsanlarda kullanılan terapötik dozlar, oral yolla 0,7-1,0 mg/kg’dır. Farelerdeki LD50 değerleri (mg/kg) i.v. yolla 33, i.p. yolla 110, s.c. yolla 218, p.o. yolla 515; sıçanlarda i.p. yolla 100 ve p.o. yolla 1050’dir. Benzidaminin genel etkileri, fare, sıçan, tavşan ve kedilerde benzerdi; kas gevşemesi, sedasyon; daha yüksek dozlarda ataksi ve konvülsiyon şeklinde idi. Köpeklerde sedasyon oluşturdu; fakat kusma, yüksek dozaj çalışmasını önledi.

Benzidamin, fare ve sıçanlarda yapılan kronik çalışmalarda yüksek dozlarda büyüme geriliği ve karaciğerde büyüme oluşturdu. Benzidamin, hematolojik parametreleri, karaciğer fonksiyonunu, üremeyi ve büyük organların histolojik yapısını değiştirmedi.