5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Beta bloker ilaçlar - Selektif -ve diğer diüretikler ATC kodu: C07C B03

Tenoretic Film Tablet’te bir beta bloker olan atenololün ve bir diüretik olan klortalidonun antihipertansif aktivitesi kombine edilmiştir.

Atenolol

Atenolol beta1-selektiftir (yani, tercihen kalpteki beta1-adrenerjik reseptörler üzerine etki gösterir). Seçicilik doz artışı ile azalmaktadır.

Atenolol intrinsik sempatomimetik ve membran-stabilize edici aktivitelere sahip değildir ve, diğer beta-adrenoreseptör bloke edici ilaçlar ile olduğu gibi, negatif inotropik etkiler göstermektedir (ve dolayısıyla, kontrol edilmeyen kalp yetersizliğinde kontrendikedir).

Diğer beta-blokerler ile olduğu gibi, hipertansiyon tedavisindeki etki şekli belirsizdir.

Rasemik karışıma göre, S (-) atenololün sahip olduğu herhangi bir başka ek özelliğin farklı terapötik etkilere yol açması olasılık dışıdır.

Atenolol çoğunlıkla etnik popülasyonda etkindir ve iyi tolere edilmektedir. Siyah ırka mensup hastalar tek başına atenolole göre atenolol ve klortalidon kombinasyonuna daha iyi yanıt vermektedirler.

Atenolol ve tiyazid benzeri diüretiklerin kombinasyonunun uyumlu olduğu ve genel olarak bu ilaçların tek başına kullanımlarına göre daha etkin olduğu gösterilmiştir.

Klortalidon

5.2. Farmakokinetik özellikler

Tenoretic Film Kaplı Tabletler, bir beta-bloker (atenolol) ve bir diüretik (klortalidon) olmak üzere iki ajanın antihipertansif etkilerini kombine etmektedir.

Atenolol

Emilim:

Oral dozlamanın ardından atenolol emilimi dozdan 2-4 saat sonra meydana gelen doruk plazma konsantrasyonları ile tutarlıdır ancak tam değildir (yaklaşık %40-50). Atenolol kan düzeyleri tutarlıdır ve küçük değişkenlikler göstermektedir.

Dağılım:

Atenolol yağda düşük çözünürlüğüne bağlı olarak dokulara az miktarda geçmektedir ve beyin dokusundaki konsantrasyonu düşüktür. Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (yaklaşık %3).

Metabolizma:

Atenololün hiçbir anlamlı hepatik metabolizması bulunmamaktadır ve emilen atenololün %90’dan fazlası sistemik dolaşıma değişmemiş şekilde ulaşmaktadır.

Eliminasyon:

Plazma yarı ömrü yaklaşık 6 saattir ancak bu ağır böbrek bozukluğunda artabilir çünkü böbrek majör eliminasyon yoludur.

Klortalidon

Emilim:

Oral dozlamanın ardından klortalidon emilimi dozlamadan yaklaşık 12 saat sonra meydana gelen doruk plazma konsantrasyonları ile tutarlıdır ancak tam değildir (yaklaşık %60).
Klortalidon kan düzeyleri tutarlıdır ve küçük değişkenlikler göstermektedir.

Dağılım:

Plazma proteinine bağlanması yüksektir (yaklaşık %75).

Eliminasyon:

Plazma yarı ömrü yaklaşık 50 saattir ve böbrek majör eliminasyon yoludur.

Klortalidon ve atenololün eşzamanlı uygulaması her birinin farmakokinetiği üzerine az miktarda etki göstermektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Atenolol ve klortalidon üzerinde yoğun klinik çalışma yapılan ilaçlardır. Doktor için önemli bilgiler Kısa Ürün Bilgisi’nde sunulmaktadır.