5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer soğuk algınlığı preparatları ATC kodu: R05X

Parasetamol etkin bir ağrı kesici ve ateş düşürücüdür. Trombosit agregasyonunu inhibe etmez, protrombin cevabını etkilemez.

Fenilefrin hidroklorür, başlıca adrenerjik reseptörler üzerine direkt etkisi olan sempatomimetik bir maddedir. Bir nazal dekonjestan olarak üst solunum yolu mukozalarındaki şişkinliği giderir, vazokonstriktör etkisi ile burun ve sinüslerdeki tıkanıklıkları hafifletir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Parasetamol

Emilim: Parasetamol, mide-barsak kanalından hızla ve tam olarak emilir; plazmadaki en yüksek konsantrasyonları, dozdan 30-60 dakika sonra elde edilir.

Dağılım: Plazma proteinlerine %20-50 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon: konjügasyon reaksiyonları üzerinden öncelikle karaciğerde gerçekleşir ama parasetamolün bir bölümü, deasetilasyon veya hidroksilasyona uğrar. Normalde çok düşük miktarlarda açığa çıkan ve glutatyonla konjuge olarak tetoksifiye edilen N-asetil-p-benzokinoneimin, yüksek doz parasetamol alımında birikerek doku hasarına neden olabilir.

Eliminasyon: Eliminasyon yarı-ömrü, terapötik dozlar kullanıldığında 1-4 saat kadardır. Verilen dozun %90-100’ü, 24 saat içerisinde böbrekler yoluyla (idrarla); glukuronid (%60), sülfat (%35) veya sistein (%3) konjügasyon ürünleri olarak vücuttan atılır.

Fenilefrin hidroklorür

Emilim ve biyotransformasyon: Monoaminoksidazlar nedeniyle gastrointestinal sistemden düzensiz emilir. Barsaklar ve karaciğerden ilk geçiş etkisine uğraması nedeniyle sınırlı oral biyoyararlanıma sahiptir.

Klorfeniramin maleat

Emilim: Klorfeniramin, mide-barsak kanalından nispeten yavaş emilir. Oral uygulama sonrası en yüksek plazma konsantrasyonlarına 2.5-6 saat içinde erişilir. Biyoyararlanımı %25-50 oranındadır.

Dağılım: Dolaşımda bulunan klorfeniraminin %70’i proteinlere bağlı haldedir. Klorfeniramin vücutta, santral sinir sistemi de dahil olmak üzere, geniş oranda dağılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, konvansiyonel güvenilirlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme için toksisite araştırmalarına dayanarak insanlar için özel tehlike ortaya koymamıştır.