TILAC SR 600 mg 14 uzatılmış salınımlı tablet Farmakolojik Özellikleri
Bilim Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Non-steroidal antiinflamatuvar ATC Kodu: M01AB08
Etodolak indol türevi, non steroidal antiinflamatuvar ilaçtır. Etodolak antiinflamatuvar, analjezik ve antipiretik özellikler gösterir.
Etodolak inflamasyonlu dokuda prostaglandin sentezini inhibe eder. Böylece ağrı reseptörlerinin, inflamasyonun mediatörleri olan histamin, serotonin ve kininlere karşı duyarlılığını azaltır, önler.
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu ve COX-2 seçiciliği:
Tüm nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların (NSAİİ) prostaglandin oluşumunu inhibe ettiği gösterilmiştir. Bu etki prostaglandinlerin hem terapötik etkilerinden hem de bazı yan etkilerinden
sorumludur. Etodolak ile gözlenen prostaglandin sentezinin inhibisyonu diğer NSAI ilaçlardan farklıdır. Hayvan modelinde antiinflamatuvar etki dozlarında uygulanan etodalak’ın diğer NSAİ ilaçlara göre, gastrik mukozadaki sitoprotektif PGE konsantrasyonunu daha kısa bir süre için ve daha düşük seviyelerde azalttığı görülmüştür. Bu bulgu; etodolak’ın COX-1 üzerindeki etkisine göre (sitoprotektif) indüklenmiş siklooksijenaz 2 (inflamasyona eşlik eden, COX-2) üzerindeki etkisinin daha seçici olduğunu gösteren in vitro çalışmalar ile tutarlıdır.
Ayrıca, insan hücre modelleri üzerinde yapılan çalışmalar etodolak’ın COX-2 inhibisyonunda seçici olduğunu doğrulamıştır.
COX-1’e göre COX-2 üzerinde inhibisyonun klinik açıdan yararları henüz kanıtlanmıştır. Antiinflamatuvar etkiler:
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
5.2. Farmakokinetik özellikler
yaşlı ve gençlerde farklılık göstermemektedir. Emilim:
Etodolak oral yoldan alındığında iyi absorbe olur. Biyoyararlanımı gıda ve antiasitlerle
değişmez.
Dağılım:
İlaç yüksek oranda proteinlere bağlanır.
Kararlı seviyelerine 3 günlük tedaviden sonra ulaşılır. 600 mg/gün uygulaması ile ulaşılan doruk
plazma konsantrasyonu 7.9 saatte 7.5 mikrog/mL ve 7.8 saatte 11.9 mikrog/mL’dir.
Biyotransformasyon:
Etodolak karaciğerde metabolize edilir.
Eliminasyon:
Başlıca metabolitleri şeklinde olmak üzere temel atılım yolu idrardır. Eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 7 saattir. Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Terapötik doz sınırlarında tekrarlayan etodolak alımlarında, plazma etodolak konsantrasyonu tek doz ilaç alımındaki plazma konsantrasyondan ihmal edilecek derecede daha yüksek bulunur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Irk:
Irka bağlı farmakokinetik farklılıklar saptanmamıştır. Farklı ırkları kapsayan klinik çalışmalar
yapılmış ve tüm ırkların ilaca cevabı benzer olmuştur.
Yaş:
İlacın güvenliliği ve etkililiği için yapılan klinik çalışmalarda yaşlı ve genç gruplar arasında fark gözlenmemiştir. Farmakokinetik çalışmalarda, etodolak yarılanma ömrü ve proteine bağlanmasında yaşa bağlı fark saptanmamış ve beklenen ilaç birikiminde değişiklik olmamıştır. Böbrek yetmezliği:
Hafif ve orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda, normalden farklı farmakokinetik saptanmamıştır. Terapötik dozlarda etodolak alımından 4 hafta sonra, serum ürik asit seviyesi % 1-2 mg düşer.
5.3. Klinik öncesi güvenilirlik verileri
NSAİİ’ lere bağlı zehirlenmeler, primer olarak gastrointestinal bozukluklar ve hemorajiyle ve böbrek bozukluklarıyla kendini gösterir.
Etodolak farmakolojik ve toksikolojik özellikleri iyi bilinmektedir. Etodolak karsinojenik veya mutajenik potansiyel bulundurmamaktadır. Embriyojenik veya teratojenik etkileri de yoktur. Ancak 2-14 mg/kg/gün alan sıçanlarda uzuv gelişiminde izole değişiklikler meydana gelmiştir. Karsinojenez, mutajenez ve üreme bozukluğu
Sırasıyla 2 yıldan az bir dönem için veya 18 ay boyunca oral yoldan günde 15 mg/kg fareler veya sıçanlarda (45-89 mg/m2, sırasıyla) etodolaka ait karsinojen etki görülmemiştir. S. typhimurium ve fare lenfoma hücreleri ile gerçekleştirilen in vitro testlerde ve in vivo fare mikronükleus testinde etodolak mutajenik değildir. Ancak, in vitro insan periferik lenfosit verileri etodolak eklenmiş kültürlerde (50-200 mikrog/mL) negatif kontrollere kıyasla (% 2.0) lekesiz-temiz bölge sayısında bir artış göstermiştir (kromatidde yer değişimi olmadan % 3.0 - 5.3 lekesiz-temiz bölge); kontroller ve ilaç-tedavisi gören gruplar arasında başka bir fark görülmemiştir. 16 mg/kg oral dozlarına kadar etodolak uygulanan erkek ve dişi sıçanlarda üreme bozukluğu görülmemiştir (94 mg/m2). Ancak, 8 mg/kg grubunda fertilize olan yumurtaların implantasyonu azalmıştır.
Tilac ile ilgili diğer bilgiler
- Tilac Genel
- Tilac Fiyat
- Tilac Prospektüs
- Tilac Kullananlar
- Tilac Nedir
- Tilac Kullanımı
- Tilac Yan Etkileri
- Tilac Etkileşimi
- Tilac Gebelik
- Tilac Saklanması
- Tilac Muadili
- Tilac Uyarılar
- Tilac Endikasyon
- Tilac Kontrendikasyon
- Tilac İçeriği
- Tilac Dozu
- Tilac Zararları
- Tilac Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Tilac Farmasötik Özellikler
- Tilac Ruhsat Bilgileri