5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup ; Fonksiyonel barsak hastalıklarında kullanılan ilaçlar.

ATCKodu : A03AA05

TİREBRANT FORT’un etkin maddesi olan trimebutin maleat; sindirim motilitesini düzenleyen bir ajandır. Eksitatör ve inhibitör reseptörler üzerine, enkefalinerjik agonist etki yaparak;hipokinetik sindirim kaslarım stimüle eder; hiperkinelik sindirim kaslarına ise spazmolitik olaraketkir. Bu düzenleyici aktivite bütün sindirim kanalında görülür. Motilite bozukluklarına bağlıolan fonksiyonel sindirim hastalıklarında; fizyolojik motiliteyi yeniden düzenler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emdim:

Gıdalar ile birlikte alınması, biyoyararlılığım belirgin ölçüde etkilemez.

Dağılım:

Etkin madde, enteral uygulamadan 1-2 saat sonra en yüksek plazma düzeyine ulaşır.

B i yotrans formasyon:

Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasının sonucu olarak % 4-6’sı değişmeden kalır.

Eliminasyon:

İdrar yolu ile ve hızla atılır, 24 saat içinde yaklaşık %70’i elimine olur. En belli başlı metabolitinin yarı ömrü, yaklaşık 4 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

a) Akut toksisite

Fareler LD₅₀ =5000 mg/kg

Radarda LD₅o =5000 mg/kg

Tavşanlarda LD50 =2500 ± 800 mg/kg

Ölüm oral dozun alimim takiben 24 saat içinde respiratuar arrest şeklinde görülmektedir.

Trimebutin maleat, Ratlara 40, 220 ve 1210 mg/kg/gün dozlarında 26 hafta verildi. Ratlarda ne klinik belirti ne de belirgin spesifik organ toksisitesi gözlendi. Yüksek dozlarda düşük insidansdamortalite gözlendi. Dişi ve erkek ratlarda 1210 mg/kg/gün dozunda kilo artışı gözlendi. Dişiratlarda tedavi periyodunun sonunda SGPT değerlerinde orta düzeyde yükselme gözlendi.