5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

TOLVON’un etken maddesi olan mianserin, kimyasal olarak trisiklik antidepresanların kimyasal yapısı (TCA’lar) benzemeyenpiperazono-azepin bileşikler grubuna mensuptur.
Yapısında, TCA’ların antikolineıjik aktivitesinden sorumlu olduğu düşünülen yan zincir bulunmamaktadır. TOLVON merkezi noradrenerjik nörotransmisyonu, alfa-2 otoreseptör blokaji veya noradrenalin geri alım inhibisyonu yoluyla arttırmaktadır. Ek olarak, merkezi sinir sistemindeki serotonin reseptörleri ile etkileşime girdiği de bulunmuştur. İnsan farmako-EEG çalışmaları, TOLVON’un antidepresan profilini doğrulamıştır.
TOLVON’un antidepresan etkinliği plasebo kontrollü çalışmalarda gösterilmiş ve günümüzde kullanılan diğer antidepresanlarla benzer nitelikte olduğu bulunmuştur.
Ayrıca, depresif hastalıkla ilintili anksiyete veya uyku bozukluğu çeken hastaların tedavisinde önemli olan anksiyolitik ve uyku düzenleyici özellikleri ile yarar sağlar.
TOLVON’un histamin H1 ve alfa1 antagonist etkisinin sedatif özelliklerinden sorumlu olduğu düşünülmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

TOLVON ağız yoluyla verildikten sonra etken madde mianserin hızlı ve iyi bir şekilde emilmekte ve 3 saat zarfında en yüksek plazma seviyesine ulaşmaktadır.
Biyoyararlanılabilirliği yaklaşık % 20 düzeyindedir.

Dağılım:

Mianserin’in plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık % 95 oranındadır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü (21-61 saat), günde tek sefer uygulama için yeterli düzeydedir. Kararlı durum plazma düzeyine 6 gün içerisinde ulaşılmaktadır.

Biyotransformasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Özellik yok.