FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Belladon Alkaloidleri

ATC kodu: A03BB01

TRANKO-BUSKAS psişik gerginliklere bağlı olarak gelişen spazmaların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

TRANKO-BUSKAS’ın içinde bulunan medazepam bir benzodiazepin türevidir ve anksiyolitik, antikonvülzan, sedatif ve iskelet kaslarını gevşetici özellikleri bulunmaktadır.

Medazepam da diğer benzodiyazepinler gibi gamma amino bütirik asitin (GABA), sinir sistemindeki alfa alt ünitesindeki GABA-A reseptör işlevleri üzerindeki inhibitör etkisini artırarak etki gösterirler. GABA, sinir hücrelerinin zarlarındaki klor kanallarından klorür iyonlarının alımmı uyararak sinir iletisi üzerinde baskılayıcı etki gösterir

Medazepam zaman ve zemine bağlı olarak tezahür eden aktivite azalması, aşırı gerginlik, isteksizlik ve kendini iyi hissetmeme hallerinde faydalıdır. Nadir olarak bu psişik bozukluklar organizmada da kalp, gastro-intestinal, üriner sistem, adale ve deri şikayetleri gibi rahatsızlıklara da sebep olurlar.

TRANKO-BUSKAS’ın içindeki Hiyosin-N-Butilbromid ise gastrointestinal, biliyer ve genitoüriner kanallardaki düz kaslar üzerinde spazmolitik bir etki yaratmaktadır. Periferik antikolinerjik etkisi viseral duvar içindeki ganglion-blokaj etkisinin yanı sıra anti-muskarinik aktivitesinden kaynaklanmaktadır.

Farmakokinetik özellikler

Medazepam:

Emilim:

Oral biyoyararlanımı: %49 ila%76’dır.

Dağılım:

Doruk konsantrasyona erişme süresi oral alımı takiben: 1 ila 2 saattir. Oral yolla tek doz 10 mg medazepam uygulamasını takiben yaklaşık 48 saat sonra serum medazepam konsantrasyonları 4 denekte hızlı bir şekilde 0.01 mcg/mL’nin altında düşmüştür.

Biyotransformasvon:

Oral yolla tek doz uygulamanın ardından 10 ila 30 dakika içerisinde plazmada majör aktif metabolit diazepam tespit edilmiştir. Oral yolla tek doz 10 mg medazepam uygulamasını takiben diazepam, en az 48 saat süreyle düşük konsantrasyonlarda tespit edilebilmektedir. İki hafta süreyle günde üç kez 10 mg medazepam alan 19 hastada majör aktif N-desmetildiazepam birikimi meydana gelmiştir. İki denekte 30 dakika ve diğer 2 denekte 3 ve 9 saat sonra plazmada aktif desmetildiyazepam tespit edilmiştir. Tespit edilen bir diğer aktif metabolit oksazepamdır.

Eliminasyon:

Ana molekül medazepamın eliminasyon yarı ömrü 2 saattir. 2 aktif metaboliti (Diazepam ve N-desmetildiazepam) ana ilaçtan oldukça belirgin düzeyde daha uzun yarı ömür sürelerine sahiptir ve medazepam ile ilişkilendirilen farmakolojik etkilere yüksek düzeyde katkıda bulunmaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Bu konu ile ilgili veri yoktur.

Hiyosin-N-butilbromid:

Emilim:

Oral uygulamayı takiben Hiyosin-N-butilbromid sadece %8 oranında emilir.

Dağılım:

Oral ve intravenöz uygulamayı takiben Hiyosin-N-butilbromid gastrointestinal kanal, karaciğer ve böbreklerdeki dokularda yoğunlaşmaktadır. Kuaterner amonyum türevi olan hiyosin-N-butilbromid kan beyin bariyerini geçmemekte ve merkezi sinir sistemine girmemektedir. Bununla birlikte kan düzeyleri kısa süreyle ölçülebilir düzeylerde kalırken, radyoaktif işaretli hiyosin-N-butilbromid ve metabolitleri gastrointestinal kanal, safra kesesi, safra kanalları, karaciğer ve böbrekler gibi etkili olduğu bölgelerde oldukça yüksek konsantrasyonlarda bulunur.

Biyotransformasvon:

Karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulamayı takiben, total klerensi 1.2 L/dakikadır ve klerensin yaklaşık yarısı böbrek yolu iledir. İdrarda görülen temel metabolitleri muskarinik reseptörlere oldukça zayıf bağlanır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Yukarıdaki bölümlerde yer alan verilerin dışında herhangi bir ilave klinik öncesi veri mevcut değildir.