5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Zayıf diüretikler ve potasyum tutucu ajanlar ATC kodu: C03EA01

Etki mekanizması:

TRİANSERİL etkin madde olarak hidroklorotiyazid ve tiramteren içerir.

Hidroklorotiyazid, tiyazid grubundan bir diüretik olup antihipertansif etkiye de sahiptir.

Hidroklorotiyazid elektrolitlerin böbrek tübüllerinden geri emilimini azaltan, böylelikle sodyum ve klorür iyonlarının ve takiben suyun itrahını artırır. Potasyum iyonları daha düşük bir oranda atılır.

Hidroklorotiyazidin diüretik etkisi plazma renin aktivitesinde ve aldosteron sekresyonunda artmaya ve serumdaki potasyum düzeyinde azalmaya yol açar.

Hidroklorotiyazidin antihipertansif etkisinden sorumlu mekanizma tam olarak bilinmemektedir. Ancak sodyum dağılımı ve itrahı ile ilişkili olduğu düşünülmektedir.
Hidroklorotiyazid normal kan basıncını etkilemez. Plazma konsantrasyonu ile kan basıncındaki düşüş arasında orantılı bir ilişki bulunmamaktadır.

Triamteren distal böbrek tübüllerinden sodyum, potasyum ve hidrojen değişimini direkt olarak inhibe eden potasyum tutucu bir diüretiktir.

Triamteren, hidroklorotiyazide kıyasla natriüretik etkisi daha düşük, potasyum tutucu (antikaliüretik) tesire sahip bir diüretiktir. TRİANSERİL’in diüretik ve antihipertansif etkisi esas olarak hidroklorotiyazidten kaynaklanır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Triamteren iyi tolere edilir. Aç veya tok karnına alınması emilimini etkilemez. İlacın etkisi alındıktan 1 saat sonra başlar, 6-8 saat devam eder. Büyük ölçüde idrarla atılır.

Emilim:

Hidroklorotiyazid, oral yoldan alındığında tamamen olmasa da oldukça hızlı bir şekilde emilir. Etkisi 2 saat içinde başlar ve 12 saat devam eder. Plazma yarı ömrü 3-4 saat, biyolojik yarı ömrü 12 saattir.

Triamteren oral yoldan alındığında tamamen olmasa da hızla emilir. Plazma yarı ömrü yaklaşık 2 saattir. Uygulamadan 1 saat sonra plazma doruk seviyesine ulaşır.

Dağılım:

Triamteren yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır.

Hidroklorotiyazid, % 60 plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon:

Hidroklorotiyazid metabolize olmaz.

Trimateren başta sülfat konjugatı olmak üzere büyük oranda metabolize olur.

Eliminasyon:

Hidroklorotiyazid değişmeden idrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İlacın içerdiği etkin maddeler klinikte uzun yıllardır kullanılmaktadır. Kullanımı ile ilgili olarak görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır.