İyot konsantrasyonu (mg/ml)

370

37°C’de osmolalite (osm/kg H2O)

0.77

Vizkozite (mPa-s)

20°C’de

22.0

37°C’de

10.0

Yoğunluk (g/ml)

20°C’de

1.409

37°C’de

1.399

pH değeri

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Dağılım:

İntravenöz uygulamayı takiben, ULTRAVIST hızla ekstrasellüer alanda, 3 dakikalık bir yanlanma ömrü ile dağılır.

Plazmada mİ başına 1.2 mg I konsantrasyonunda plazma proteinlerine bağlanma oranı % 0.9 ±

0.2’dır. Kan-beyin engelini aşamaz, ancak plasentadan (tavşan) az miktarda geçebilmektedir. ULTRAVIST 300’ün (1-5 dak. süre içinde) intravenöz bolus enjeksiyonundan 5 dakika sonra, dozun yaklaşık % 28 ± 6’sı, uygulanan hacme bağlı olmaksızın, total plazma volümünde bulunur.

Biyotransformasvon:

Geçerli klinik dozların uygulanması sonucu insanda iopromidin metabolitlerine rastlanmaz. Eliminasyon:

Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda eliminasyon yanlanma ömrü, uygulanan doza bağlı olmaksızın yaklaşık 2 saatte gerçekleşmektedir. Diagnostik amaçlar için tavsiye edilen dozlarda,

ULTRAVIST tümüyle glomerülerden filtre edilir. Renal itrah, enjeksiyondan 30 dakika sonra verilen dozun yaklaşık % 18’i, 3 saat sonra yaklaşık % 60’ı ve 24 saat sonra yaklaşık % 92’ sidir. Toplam klerens düşük dozda (150 mg I/ml) 110 ml/dak., yüksek dozda (370 mg I/ml) 103 ml/dak.’ dır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik veriler, güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve reprodüksiyon toksisitesi çalışmalarından hareketle insanlarda bir riske işaret etmemektedir.

Sistemik toksisite

Tekrarlanan günlük intravenöz uygulamaları takiben yapılan deneysel sistemik tolerans çalışmalarında ULTRAVIST’in insanda diagnostik uygulamasına karşı bir bulgu oluşmamıştır.

Genotoksisite, karsinojenesite

Genotoksik aktivite (gen-, kromozomal-, ve genom mutasyon testleri) ile ilgili çalışmalarda ise ne in vitro ne de in vivo olarak ULTRAVIST’in mutajenik etkisine rastlanmamıştır.

Genotoksik etkilerin olmadığı ve metabolik stabilite, farmakokinetik özellikleri ve hızlı büyüyen dokular üzerine toksik etkilerin olmaması göz önüne alındığında, ve genellikle ULTRAVIST diagnostik amaçla tek doz uygulandığından dolayı, insan için hiçbir karsinojenik etki riski bulunmamaktadır.

Lokal tolerans ve temas duyarlılık potansiyeli

Tekrarlanan intravenöz, tek doz intraarteriyel, intramüsküler, paravenöz, intraperitonal ve konjonktival uygulamaları takiben yapılan lokal tolerans çalışmaları, damarlarda, paravenöz dokularda, subaraknoidal boşlukta veya mukozada; ya hiç ya da çok hafif lokal yan etkiler beklenebileceğine dair bulgular vermiştir.

Temas duyarlayıcı etkisine dair çalışmalarda, herhangi bir hassaslaştırıcı potansiyel görülmemiştir.