URFAMYCIN 500 mg 16 kapsül Farmakolojik Özellikleri
Bilim Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller, amfenikoller ATC kodu: J01BA02
Tiamfenikol, kloramfenikol adlı antibiyotiğin anoloğudur. Aralarındaki yapısal farklılık kloramfenikolde bulunan para-nitro grubu yerine tiamfenikolde metilsülfon grubu bulunmasıdır.
Tiamfenikol bakteriyel 70S ribozomunun 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe eder ve antibakteriyel etki gösterir. Tiamfenikol primer olarak yan etkileri ve farmakokinetiği açısından kloramfenikol den farklıdır. Tiamfenikolün yapısında para-nitro grubu bulunmadığından, kloramfenikolün yapısında bulunan para-nitro grubuna bağlı gelişen dozla ilişkisiz, geri dönüşümsüz aplastik anemi tiamfenikol ile ilişkilendirilmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Tiamfenikol, antibiyotiklerin en lipofılik olanlarındandır, oral yoldan alımı takiben gastrointestinal yoldan emilir. Biyoyararlanımı % 75-% 91’dir.
Dağılım:
Tiamfenikol vücut doku ve sıvılarına iyi dağılır. Safradaki konsantrasyonu eş zamanlı serum konsantrasyonundan 2-3 kat fazladır. Plazma konsantrasyonunun meninksler normalken % 10-20’si, meninksler inflamasyonlu iken % 30-50’si serebrospinal sıvıya geçer. Fetüs plazmasındaki konsantrasyonu plazma konsantrasyonuna eşittir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 10-20’dir. Dağılım hacmi (Vd) 34 L’dir.
Biyotransformasyon:
Tiamfenikol pratik olarak vücutta metabolize edilmez.
Eliminasyon:
Uygulanan dozun % 50-70’i değişmemiş ve biyolojik olarak aktif şekilde idrarla atılır. 500 mg oral doz tiamfenikol alımından 4 saat sonra idrar seviyesi 300 - 800 mikrogram/mL’ye ulaşır, 24 saat içinde 40 mikrogram /mL’ye düşer. Klerensi 11 L/saat’tir. Geri kalan miktan safra ve feçes yoluyla atılır. Oral yoldan uygulanan 500 mg tiamfenikolün yanlanma ömrü 2.6 saat, 2,5 g’ın ise 5-7 saattir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
500 mg’lık oral doz alımından sonra plazma doruk konsantrasyonu 4,5-6 mikrogram/mL’ye,
2,5 g’lık dozdan 2-2,3 saat sonra plazma doruk konsantrasyonu 16-18 mikrogram/mL’ye ulaşır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tiamfenikol glisinat asetilsisteinat ile gebe sıçan ve tavşanlarda yapılan teratojenite çalışmalarında hiçbir teratojenik etki görülmemiştir.
Urfamycin ile ilgili diğer bilgiler
- Urfamycin Genel
- Urfamycin Fiyat
- Urfamycin Prospektüs
- Urfamycin Kullananlar
- Urfamycin Nedir
- Urfamycin Kullanımı
- Urfamycin Yan Etkileri
- Urfamycin Etkileşimi
- Urfamycin Gebelik
- Urfamycin Saklanması
- Urfamycin Muadili
- Urfamycin Uyarılar
- Urfamycin Endikasyon
- Urfamycin Kontrendikasyon
- Urfamycin İçeriği
- Urfamycin Dozu
- Urfamycin Zararları
- Urfamycin Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Urfamycin Farmasötik Özellikler
- Urfamycin Ruhsat Bilgileri