VINCRISTINE-KOCAK 2 mg/2 ml IV enjeksiyonluk solüsyon içeren flakon Farmakolojik Özellikleri
Koçak Farma Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu : vinka alkaloidleri ve analogları ATC kodu : L01CA02
Vinkristin sülfat, Vinca rosea adlı bitkiden izole edilen bir antineoplastik alkaloittir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Vinkristin gastrointestinal sistemden az emilir. Ancak emilim oranı tam belirlenmemiştir. Karaciğer ve böbrek fonksiyonu normal hastalarda 20 mg dozda hızlı IV. Enjeksiyon seklinde doruk plazma konsantrasyonlan yaklaşık olarak 0.19- 0.89 pm civarındadır. Doruk plazma seviyesine ulaştıktan hemen sonra plazmada trifazik olarak kaybolur. Eşit dozlar verilerek serum vinkristin konsantrasyon zaman eğrisi altındaki alan incelendiğinde ilacın i.v. infüzyon seklinde uygulanmasının i.v. hızlı enjeksiyona göre daha fazla biyoyararlılık gösterdiği anlaşılmıştır.
Dağılım:
Vinkristin ve metabolitlerinin vücut doku ve sıvılarına dağılımının karakteristik özellikleri tam belirlenememiştir. Ancak i.v. olarak uygulandığında hızlı ve oldukça yaygın bir şekilde dağılır. Plazmada proteinlere % 75 oranda bağlanır. Vinkristin ve metabolitleri i.v. olarak kullanıldığında safraya geniş olarak dağılır ve biliyer doruk konsantrasyonlara 2-4 saat içinde ulaşır. Vinkristin ve metabolitleri beyin omurilik sıvısına oldukça zayıf oranda geçer. Genellikle beyin omurilik sıvısında terapötik konsantrasyonlara ulaşamaz.
Biyotransformasvon:
Vinka alkaloidler, CYP3 altfamilyası içinde bulunan hepatik sitokrom p450 izoenzimler aracılığıyla metabolize edilmektedir.
Eliminasyon:
İ.v. hızlı enjeksiyondan sonra trifazik olarak azalır. Vinkristinin yetişkinlerde ve böbrek ile karaciğer fonksiyonları normal kişilerde terminal yarı ömrü 10.5- 37.5 saat arasındadır. Vinkristinin metabolik özellikleri henüz net olarak anlaşılmamıştır. Vinkristin büyük ölçüde karaciğerde metabolize olur. Vinkristin ve metabolitleri çoğunlukla safra yoluyla feçesle atılır. Enjekte edilen dozun yaklaşık % 80’i feçesle atılırken % 10-20’si idrarla atılır. 24 saat içinde ilacın % 30’u 72 saatte % 70’i feçesle atılır. Karaciğer yetmezliğinin eliminasyon üzerine etkileri netleşmemekle birlikte karaciğer yetmezliğinin eliminasyonu bozacağı belirtilmiştir.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Pediyatrik hastalar:
Çocuklarda klerens, dağılım hacmi ve eliminasyon yanlanma ömrü gibi Farmakokinetik parametrelerde daha geniş çapta bireysel değişiklikler gözlenir. Çocuklardaki plazma klerensi yetişkinler veya infantlarda daha fazladır, ancak vinkristin klerensinin çocukluk çağında yaşa bağlı olarak azaldığı kesin değildir.
Karaciğer yetmezliği:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Hem in vivo hem in vitro laboratuar testlerinde bu ürünün kesin olarak mutajenik özellik taşıdığını kesinleştirilememiştir. Çalışmanın sınırlı olmasına rağmen fare ve sıçanlarda intraperitoneal uygulamanın ardından karsinojenite olduğuna dair bir kanıt bulunamamıştır.
Birçok hayvan türünde, gebe hayvanlarda vinkristinin toksik olmayan dozlarda embriyoletalite gibi teratojenik etkiler gösterebilmektedir.
Vincristine ile ilgili diğer bilgiler
- Vincristine Genel
- Vincristine Fiyat
- Vincristine Prospektüs
- Vincristine Kullananlar
- Vincristine Nedir
- Vincristine Kullanımı
- Vincristine Yan Etkileri
- Vincristine Etkileşimi
- Vincristine Gebelik
- Vincristine Saklanması
- Vincristine Muadili
- Vincristine Uyarılar
- Vincristine Endikasyon
- Vincristine Kontrendikasyon
- Vincristine İçeriği
- Vincristine Dozu
- Vincristine Zararları
- Vincristine Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Vincristine Farmasötik Özellikler
- Vincristine Ruhsat Bilgileri