Farmakodinamik Özellikleri:

Meloksikam, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu hayvanlarda gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid antienflamatuar ilaçtır. Meloksikam, bütün standart enflamasyon modellerinde güçlü bir antienflamatuar etki göstermiştir. Meloksikamın enflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikamın ülserojen dozuyla ve antienflamatuar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak sıçanlardaki adjuvan artritinde yapılan karşılaştırmalar bu ilacın nonsteroid antienflamatuar grubundaki standart ilaçlardan daha üstün terapötik sınırlara sahip olduğu doğrulanmıştır. Meloksikam in-vivo olarak, enflamasyon yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe etmiştir.

Bu artmış ilaç emniyeti profilinin COX-1'den çok COX-2'nin selektif olarak inhibe edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Meloksikam COX-1'den ziyade COX-2'yi selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hücreleri (COX-1 aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde) ve cos- hücrelerinde yapılan rekombinan insan enzimleri gibi çeşitli hücre sistemlerinde in-vitro gösterilmiştir. Nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik fayda sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu olduğunu gösteren kanıt sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen Meloksikam dozlarına eşlik edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların insidansının diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha düşük olduğu, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

Farmakokinetik Özellikleri:

Meloksikam, peroral (%89) ve rektal uygulama sonrası iyi emilir. Tabletler ve supozituarlar kapsüllere biyoeşdeğerdir. Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Peroral 7.5 ve 15 mg'lık dozlardan sonraki ilaç konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma düzeyleri, 3-5 gün içerisinde elde edilir. Bir yıldan daha uzun devam eden sürekli tedavi sonrasındaki ilaç konsantrasyonları, kararlı plazma düzeyleri elde edildikten sonrakilere benzer. Plazmadaki Meloksikamın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Günde tek doz şeklindeki kullanımla ilacın plazma konsantrasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar nispeten az olup kararlı plazma düzeylerine ulaşıldıktan sonra Cmax/Cmin (doz öncesi) konsantrasyonlar arasındaki farklar 7.5 miligramlık dozlarda 0.4-1.0 mcg/ml; 15 miligramlık dozlarda 0.8-2.0 mcg/ml arasında değişir.