5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:    Vazoselektif Kalsiyum Kanal Blokörleri

(Dihidropridin türevleri)

ATC kodu: C08CA15

Müstahzarın etkin maddesi olan benidipin hidroklorür, uzun etkili bir kalsiyum antagonistidir. Benidipin hidroklorür hücre membranlarındaki voltaj-bağımlı kalsiyum kanallarının DHP bağlanma bölgelerine bağlanır ve hücre içerisine kalsiyum girişini inhibe ederek koroner ve periferik damarlarda genişlemeye sebep olur. Hücre membranı içine yüksek oranda penetre olabilen bu etkin maddenin, DHP bağlanma bölgelerine esas olarak membranlarda bağlandığı düşünülmüştür. Yapılan çalışmalarda etkin maddenin, kan konsantrasyonundan bağımsız olarak, DHP bağlanma bölgelerine afinitesinin yüksek olduğu, buralardan ayrılmanın çok yavaş gerçekleştiği gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Benidipin hidroklorür oral yoldan alındığında süratle absorbe olur ve 0.5-1.1 saat içinde doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır.

Dağılım

Benidipin hidroklorürün terminal plazma eliminasyon yarılanma ömrü, günde tek doz olarak verildiğinde 1-2.4 saattir.

Biyotransformasyon

Benidipin hidroklorür plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.

Eliminasyon

Benidipin hidroklorür karaciğerde metabolize olur. İdrar ve feçesle itrah edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB’de yer alan bilgiler dışında herhangi bir ek bilgi bulunmamaktadır.