CASOMID 50 mg 28 film tablet Farmakolojik Özellikleri
Medek Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5. FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Bikalutamid, başka bir endokrin aktivitesi olmayan, non-steroidal bir antiandrojendir. Androjcn reseptörüne, gen ekspresyonunu aktive etmeksizin bağlanarak androjen uyarısını inhibe eder. Prostat tümörünün küçülmesi, bu inhibisyonun sonucudur. Bikalutamid tedavisinin durdurulması, bazı hastalarda klinik olarak, antiandrojen çekilme sendromu ile sonuçlanabilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Bikalutamid, oral kullanım sonrası iyi emilir.
Emilim:
Bikalutamid. oral kullanım sonrası iyi emilir. Besinlerin biyoyararlanım oranı üzerinde, klinik önem taşıyan etkiye sahip olduğunu gösteren hiçbir kanıt yoktur.
Dağılım:
Bikalutamid, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. (S)-enantiyomeri, (R)-enantiyomerine kıyasla vücuttan daha çabuk uzaklaştırılır. (R)-enantiyomerinin plazma eliminasyon yarı ömrü, 1 hafta kadardır.
Günlük kullanımda bikalutamidin (R)-enantiomeri uzun yarılanma ömrünün sonucu olarak plazmada 10 katma çıkar ve bikalutamidin günlük tek doz olarak kullanılması sağlanır.
Biyotransformasyon:
Bikalutamid, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (Rasematın %96’sı, (R)-enantiyomerinin %99’undan fazlası) ve büyük ölçüde metabolize edilir (oksidasyon ve glukuronidasyon); metabolitleri. böbrekler ve safra yoluyla yaklaşık olarak birbirine eşil oranlarda olmak üzere vücuttan uzaklaştırılır.
Bikalutamidin günlük 50 mg’lık doz uygulanması sonucu (R)- enantiomerin sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunun 9 mikrogram/ml civarında olduğu tespit edilmiştir. Sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunda total dolaşan enantiomerlerin %99’u aktif olarak üstün olan (R)-enantiomeridir.
(R)-enantiyomerinin farmakokinetiği hastanın yaşından, böbrek bozukluğundan veya hafıf-orta şiddetteki karaciğer bozukluğundan etkilenmez. (R)-cnantiyomerinin, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda plazmadan daha yavaş uzaklaştırıldığı yönünde kanıtlar vardır.
Eliminasyon:
Klinik çalışmaların birinde, bikalutamid 150 kullanan erkeklerin metlisindeki ortalama R-bikalutamid konsantrasyonu 4.9 mikrogram/ml olarak ölçülmüştür. Cinsel ilişki sırasında kadına geçebilecek bikalutamid miktarı düşük olup yaklaşık 0.3 mikrograın/kg kadardır; bu miktar, laboratuvar hayvanlarının yavrularında değişikliklere neden olmak için gereken miktardan daha azdır. Böbrekler ve safra yoluyla vücuttan uzaklaştırılır.
Yaşlılar
Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomcrin farmakokinetiği hastanın yaşından etkilenmez.
Böbrek yetmezliği
Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomcrin farmakokinetiği hastanın böbrek bozukluğundan etkilenmez.
Karaciğer yetmezliği
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bikalutamid hayvanlarda potansiyel antiandrojendir ve oksidaz enzim indüksiyonu sağlar. Hayvanlarda tümör indüksiyonu da dâhil olmak üzere hedef organ değişiklikleri bu aktivite ile ilgilidir. Klinik öncesi deneyler sonucu elde edilen bu verilerin hiçbirisi ilerlemiş prostat kanserli hastaların tedavisi ile ilgili değildir.
Casomid ile ilgili diğer bilgiler
- Casomid Genel
- Casomid Fiyat
- Casomid Prospektüs
- Casomid Kullananlar
- Casomid Nedir
- Casomid Kullanımı
- Casomid Yan Etkileri
- Casomid Etkileşimi
- Casomid Gebelik
- Casomid Saklanması
- Casomid Muadili
- Casomid Uyarılar
- Casomid Endikasyon
- Casomid Kontrendikasyon
- Casomid İçeriği
- Casomid Dozu
- Casomid Zararları
- Casomid Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Casomid Farmasötik Özellikler
- Casomid Ruhsat Bilgileri