DAKARBAZ 200 mg IV/IA infüzyon için liyofilize toz içeren 10 flakon Farmakolojik Özellikleri
Koçak Farma Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Diğer alkil leyi ci ajanlar ATC kodu: L01AX04
Dakarbazin, pürin bazlarının sentezinde öncü molekül olan 5-aminoimidazol-4-karbokzamid yapısında bir sitostatik antineoplastik ilaçtır.
İkili bir etki mekanizması vardır: Antimetabolit ilaçlar gibi DNA sentezini inhibe eder ve alkilleyici ajanlar gibi daha önceden sentezlenmiş DNA’lar ile reaksiyona girer.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
DAKARBAZ intravenöz uygulanır.
Dağılım:
Dakarbazinin intravenöz bolus uygulamasından sonra, plazmada maksimum seviyesi 4 mcg/ml ’dir ve konsantrasyonu hızla düşer. Dağılım yarı ömrü 3 dakika, eliminasyon yan ömrü ise 40 dakikadır.
Dağılım hacmi 0.632 L/kg’dır.
B i votransformas von:
Dakarbazinin kendisi inaktiftir. Karaciğer mikrozomlarında N-demetilasyon ile bir metilkarbonyum iyonu olan diazometan ki bu bir alkilleyici ajandır ve ana metaboliti olan AIC (5-amino imidazol - 4 - karboksamid) oluşur.
Eliminasyon:
AIC metaboliti plazmada bolus enjeksiyondan hemen sonra tespit edilebilir. En yüksek seviyesi olan 5 mcg/ml’ye 15 dakikada ulaşır. Eliminasyon yan ömrü yaklaşık 75 dakikadır ve renal klirensi yaklaşık 4 ml/kg/dakika’dır. Uygulamadan 6 saat sonra, verilen dozun %50’si dakarbazin olarak, % 14’ü ise metabolitler halinde idrarda tespit edilir. Total klirensi 15.4 ml/kg/dakika ve renal klirensi 7 ml/kg/dakikadır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Genotoksisite: İn vitro testlerde dakarbazin mutajenite göstermiştir ve farelerde kromozomal zarara sebep olmuştur.
Karsinojenite: Uzun süreli dakarbazin uygulanan kemirgen hayvanlarda (meme kanseri, lenfoma, böbrek, kardiyak, timus ve dalak tümörü görülen ratlar ve lenfoma, pulmoner ve dalak tümörü görülen fareler) karsinojenik potansiyel meydana gelmiştir.
Üreme toksisitesi: İntraperitonal yolla sırasıyla 30 mg/kg/gün ve 10 mg/kg/gün dakarbazin dozu uygulanan dişi rat ve tavşanlarda embriyotoksisite ve teratojenite etkileri bulunmuştur. Deney hayvanlarına kıyasla kadınlarda rezorbsiyon oram daha fazladır. İskeletlerde fatal malfarmosyonlar meydana gelmiştir.
Dakarbazin, ne korpus luteumu ve dişilerdeki implantasyon bölgesi sayısını ne de dişi ve erkek ratlarda cinsel davranışları etkilemiştir.
Dakarbaz ile ilgili diğer bilgiler
- Dakarbaz Genel
- Dakarbaz Fiyat
- Dakarbaz Prospektüs
- Dakarbaz Kullananlar
- Dakarbaz Nedir
- Dakarbaz Kullanımı
- Dakarbaz Yan Etkileri
- Dakarbaz Etkileşimi
- Dakarbaz Gebelik
- Dakarbaz Saklanması
- Dakarbaz Muadili
- Dakarbaz Uyarılar
- Dakarbaz Endikasyon
- Dakarbaz Kontrendikasyon
- Dakarbaz İçeriği
- Dakarbaz Dozu
- Dakarbaz Zararları
- Dakarbaz Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Dakarbaz Farmasötik Özellikler
- Dakarbaz Ruhsat Bilgileri