5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroid ATC kodu: H02AB06

Prednisolon kimyasal olarak, 17,21-trihidroksi-pregna-1,4-diene-3,20-diondur. Ampirik formülü C21H28O5 olup moleküler ağırlığı 360’dır.

Glukokortikoid’ler, hem tabii olarak oluşan hem sentetik adrenokortikal steroidlerdir ve gastro-intestinal yoldan kolayca absorbe olurlar.

Tuz tutucu özellikleri de olan doğal oluşan glukokortikoidler (hidrokortizon ve kortizon), adrenokortikal yetmezlik durumlarında tamamlayıcı tedavi olarak kullanılırlar. Prednisolon müstahzarı olan DELTACORTRIL, kortizon ve hidrokortizon gibi antienflamatuar, hormonal ve metabolik etkileri bulunan güçlü bir sentetik glukokortikoid steroididir. Bunların sentetik analogları başlıca, birçok organ sistemlerindeki hastalıklarda güçlü anti-inflamatuar etkileri için kullanılırlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Prednisolon oral uygulama sonrasında hızla ve neredeyse tamamen emilmektedir ve 1-3 saat sonra pik plazma konsantrasyonlarına ulaşmaktadır. Ancak kişiler arası yüksek derecede gözlenen farklılık, bazı bireylerde emilim bozukluğunu akla getirmektedir. Plazma yarı ömrü yetişkinlerde 3 saat civarındadır ve çocuklarda biraz daha azdır. İlk emilimi yiyeceklerden etkilenmektedir ancak toplam biyoyararlanımı yiyeceklerden etkilenmemektedir. Prednisolon birkaç saat süren biyolojik bir yarı ömrüne sahiptir ve bu da iki günde bir uygulama rejimini mümkün kılmaktadır.

Dağılım:

Prednisolon doza bağımlı bir farmakokinetik göstermektedir, doz artışı dağılım hacmi ve plazma klerensinde artış yaratmaktadır. Plazma protein bağlanma derecesi, serbest, farmakolojik olarak etkili ilacın dağılım ve klerensini belirlemektedir. Hipoalbüminemisi olan hastalarda düşük dozlar gerekmektedir.

Biyotransformasyon:

Prednisolon öncelikle karaciğerde biyolojik olarak inaktif bileşiğe metabolize edilmektedir. Karaciğer hastalığı prednisolonun yarı ömrünü uzatmaktadır ve eğer hastada hipoalbüminemi varsa bağlanmamış ilacın oranı artmakta ve böylece advers etkiler artabilmektedir.

Eliminasyon:

Prednisolon idrarda az miktarda değişmemiş prednisolon ve serbest ve konjuge metabolitler olarak atılmaktadır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: Veri yoktur.

5.3.   Klinik öncesi güvenlilik verileri Mevcut değildir