5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Karbonik anhidraz inhibitörleri ATC kodu: SOI ECO 1

Asetazolamid, potent bir karbonik anhidraz inhibitörüdür. Asetazolamid civalı bir diüretik değildir; bakteriyostatik sülfonamid]erden tamamen ayn bir kimyasal yapıya ve farmakolojik etkinliğe sahip olan bakteriyostatik olmayan bir sülfonamiddir.

Asetazolamid, karbondioksidin hidrasyonu ve karbonik asidin dehidrasyonunu içeren geri dönüşümlü reaksiyonu katalize eden enzim olan karbonik anhidraz üzerinde spesifik olarak etkili olan enzim inhibitörüdür. Gözde bu inhibitör etki göz içi sıvısının oluşumunu azaltarak, göz içi basıncını düşürür.

Merkezi sinir sitemindeki karbonik anhidraz inhibisyonunun merkezi sinir sistemi nöronlarından anormal, paroksismal, aşırı deşaıjı geciktirdiği görülmüştür. Buna bağlı olarak asetazolamid merkezi sinir sitemindeki bazı fonksiyon bozukluklarının (epilepsi gibi) tedavisinde yardımcı olarak işlev görür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Asetazolamid, sindirim sisteminden oldukça hızlı emilir; doruk plazma konsantrasyonlarına ağızdan alındıktan 2 saat sonra ulaşılır.

Dağılım:

Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. Karbonik anhidraza sıkıca bağlıdır ve bu enzimi içeren dokularda, özellikle alyuvarlar ve böbrek korteksinde, yüksek konsantrasyonlarda bulunur

Biyotransformasyon:

Asetazolamid biyotransformasyona uğramaz.

Eliminasvon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Asetazolamidin karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda yürütülmüş uzun süreli çalışmalar bulunmamaktadır. Bir bakteriyel mutajenisite incelemesinde, asetazolamid, metabolik aktivasvon ile birlikte ve metabolik aktivasyon olmaksızın değerlendirildiğinde, mutajenik bulunmamıştır. Erkek ve dişi sıçanlara diyet içinde uygulanan asetazolamid, 50 kg ağırlığındaki bir erişkin için maksimum doz olarak önerilen 1000 mg’lık dozun 4 katma kadar olan dozlarda doğurganlık üzerinde bir etki göstermemiştir.