FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Farmakoterapötik grubu: Asetik Asit Türevleri ve Benzerleri

ATC kodu: M01AB05

DİKLORON'un etkin maddesi olan diklofenak sodyum kuvvetli antiinflamatuar, antiromatizmal, analjezik ve antipiretik etkileri olan bir nonsteroid antiromatizmaldir. Tesirini prostaglandin sentetazı inhibe ederek göstermektedir. Her tür romatizmal vakada etkili olup, diğer inflamasyon türlerinde de başarı ile kullanılır.

Diklofenak sodyumun ameliyat ve travmalardan sonra görülen inflamasyon ve ağrıyı ve bu sebeplere bağlı olarak gelişen şişme ve ödemi giderdiği gözlenmiştir.

Farmakokinetik Özellikleri

Absorbsiyon: İ.M. yolla uygulanan diklofenak sodyum yarım saatte doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır. Uygulanan doz ile plazma konsantrasyonu doğru orantılıdır. Eşit dozda diklofenak sodyum verildiğinde i.m. uygulamadan sonra saptanan AUC (eğri altındaki alan) değeri, oral ve rektal tatbikle erişilenin iki katıdır. Bu durum i.m. uygulamalarda maddenin karaciğerde ilk geçiş etkisine uğramamasından kaynaklanmaktadır.

Dağılım: Diklofenak, sinovyal sıvıda doruk konsantrasyona kandakinden 2-4 saat sonra ulaşır. Bu nedenle uygulamadan 4-6 saat sonra sinovyal sıvı konsantrasyonu kandakinden daha yüksek düzeye erişir ve ilaç bu düzeyi 12 saat süre ile korur. Diklofenak plazma proteinlerine % 99.7 oranında bağlanır.

Metabolizma: Plazma terminal yarı ömrü yaklaşık 2 saattir. Madde hemen hemen tamamen karaciğerde metabolizasyona uğrar.

Eliminasyon:  Diklofenak çeşitli metabolitler halinde % 65 oranında idrarla ve % 35 oranında feçesle atılır. Diklofenak’ ın emilimi, metabolizasyonu ve eliminasyonu yaşa bağlı bir değişiklik göstermemekte, maddenin itrahında böbrek yetmezliği olan şahıslarda bile yavaşlama görülmemektedir.

Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Dikloron 75 mg/3 ml İ.M. Ampul’ün içerdiği etkin madde(ler) olan Diklofenak sodyum Türkiye ve Dünya’nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yeralmaktadır  (4.4 , 4.5 , 4.8 , 4.9).