5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Elektrolit çözeltileri ATC Kodu: B05XA06

Yetişkinlerdeki total inorganik fosfat miktarı yaklaşık 0.7 kg’dır. Bunun büyük bir kısmı inorganik fosfat bileşikleri halindedir. İyonize inorganik fosfat plazmada NaH2P04 şeklinde bulunmaktadır. İyonize fosfat intraselüler boşlukta, kanda ve idrarda tampon olarak davranır.

Potasyum intraselüler boşluğun en önemli katyonudur, organizmadaki total potasyumun yaklaşık %98’i burada bulunur. İntrasellüler potasyum konsantrasyonu yaklaşık 140 -150 mmol/l’dir. Plazmadaki normal potasyum konsantrasyonu 3.5-5 mmol/l’dir.

Plazma potasyum konsantrasyonu asit-baz dengesi ile yakından ilgilidir. Alkaloz genellikle hipokalemiyle, asidoz ise hiperkalemiyle birliktedir. Asidozda normal plazma potasyum konsantrasyonları potasyum eksikliğine işarettir.

Glikojen ve protein sentezi esnasında potasyum hücreler tarafından alınır ve bu maddelerin degredasyonu esnasında potasyum serbest bırakılır (yaklaşık 0.4-1 mmol potasyum/g glikojen ve yaklaşık 2-3 mmol potasyum her g başına kaybedilen azot).

Hipokalemi beraberinde kas güçsüzlüğü, gastro-intestinal yumuşak kaslarda atoni (paralitik ileusa kadar konstipasyon), böbreklerin idrar yapabilme kapasitesinde kayıp, EKG değişiklikleri ve kardiyak aritmiler görülür.

Hipokalemi varlığında digitalis toksisitesi artar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Günlük potasyum ihtiyacı yaklaşık 1-1.5 mmol/kg vücut ağırlığıdır.

Emilim:

Çözelti intravenöz olarak kullanılacağı için biyoyararlanımı %100’dür.

Dağılım:

Fosfat, fosforun insan vücudundaki uygun formudur. Toplam vücut fosforunun yaklaşık yüzde 85’i kemiklerde depolanır. Kalanın yüzde 14’ü yumuşak dokularda görülür ve yüzde l’i kanda bulunur.

Potasyum, hücre içi boşluğun en önemli katyonudur, organizmanın toplam potasyumunun yaklaşık yüzde 98’si burada yer alır. Hücre içi potasyum konsantrasyonu yaklaşık 140-150 mmol/l’dir. Plazmadaki normal potasyum konsantrasyonu 3.5-5 mmol/1 arasındadır.

Biyotransformasvon:

Fosfat ve Potasyum tam anlamıyla hiçbir metabolizmanın temelini oluşturmaz.

Eliminasyon:

Potasyum başlıca idrar yoluyla atılır (yaklaşık %90’ı) ve yaklaşık %10’u gastro-intestinal yoldan atılır. Potasyum eksikliği durumunda bile günde 10-50 mmol potasyum böbrekler yoluyla atılır. Böbrekle atılımda artış, gastro-intestinal kayıplarda artış, (örneğin kusma veya diyare veya fıstüller), intraselüler geri alımda artış (örneğin asidoz tedavisi veya glukoz ve insülinle tedavi) veya yetersiz potasyum alımı, potasyum eksikliğine neden olabilir.

Fosfat öncelikle böbrekler üzerinden atılır. Parathormon, kalsiyum verilmesi, östrojen, tiroksin ve asidoz fosfatın renal atılımını arttırır, kolekalsiferol, büyüme hormonu, insülin ve kortizol, fosfatın böbrekle atılımını azaltır. Fosfat ve kalsiyum dengesi birbiriyle yakından ilişkilidir.

Plazmadaki fosfat konsantrasyonu primer olarak böbrekler tarafından düzenlenir. Fizyolojik durumlarda, plazma konsantrasyonu ve böbrekle atılım günlük dalgalanmalarla seyreder. Plazma konsantrasyonu yaşa bağlıdır ve yetişkinlerde 0.7-1.55 mmol/l’dir.

Günlük potasyum ihtiyacı yaklaşık 1-1.5 mmol/kg vücut ağırlığıdır.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bu KÜB’ün diğer bölümlerinde bulunanlara ilave edilecek veri yoktur.