Uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Supraventriküler taşikardi veya kompanse olmamış sinüs taşikardisinin tedavisinde dozlama

ESMOBLOC devamlı intravenöz infüzyonla yükleme dozu ile birlikte veya yükleme dozu olmaksızın uygulanır. İstenilen ventriküler yanıta göre ilave yükleme dozları ve/veya idameinfüzyonun (basamaklı dozlama) titrasyonu gerekli olabilir.

Tablo 1-Basamaklı Dozlama

Yükleme dozu uygulanmadığı durumlarda sabit konsantrasyonda uygulanan esmololün fa.ıma.kokinet.ik ve farmakodinamik açıdan sabitlenmiş konsantrasyonlarına yaklaşık 30dakikada ulaşılmaktadır.

Etkili idame dozu, devamlı ve basamaklı dozlama için 25 mikrogram/kg/dk kadar düşük dozların yeterli olmasına karşın 50 ila 200 mikrogram/kg/dk’ dır. 200 mikrogram/kg/dk‘danyüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve adversreaksiyonların oranını arttırmaktadır.

İdame infüzyon 48 saate kadar devam ettirilebilir.

İntraoperatif ve postoperatif taşikardi ve/veya hipertansiyon

Bu kullanımda terapötik etki için yavaşça titre edilmesi her zaman önerilmez. Bu yüzden iki dozlama seçeneği sunulmaktadır: hemen kontrol ve basamaklı kontrol.

1. Hemen kontrol sağlamak için doz önerisi

• Bolus doz olarak 30 saniye içerisinde 1 mg/kg ardından gerekliyse 150mikrogram/kg/dk infüzyonla uygulanır.

• İstenilen kalp atış hızı ve kan basıncını idame ettirmek için infüzyon hızı gerektiğişekilde ayarlanır. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.

2. Basamaklı titrasvon için doz önerisi

• Bolus doz olarak 1 dakika içerisinde 500 mikrogram/kg ardından 4 dakika içinde 50mikrogram/kg/dk idame infüzyonla uygulanır.

• Elde edilen yanıta bağlı olarak, supraventriküler taşikardi için belirlenen dozlamayadevam edilir. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.

Maksimum önerilen dozlar

• Taşikardinin tedavisi için 200 mikrogram/kg/dk’dan yüksek idame dozlarrönerilmemektedir. 200 mikrogram/kg/dk‘dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalpatrş hrzmda küçük bir artrşa sebep olmakta ve advers reaksiyonlarm oranmrarttrrmaktadrr.

• Hipertansiyon tedavisi için daha yüksek idame infüzyon dozlarr (250-300mikrogram/kg/dk) gerekebilir. 300 mikrogram/kg/dk’nm üzerindeki dozlarmgüvenilirliği çalrşrlmamrştrr.

ESMOBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçiş

Hastalarda kalp hrzmda yeterli kontrol ve stabil bir klinik tablo sağlandrktan sonra alternatif antiaritmik ilaçlara geçiş yaprlabilir.

ESMOBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçileceği zaman hekim seçilen alternatif ilacm kullanma talimatlarmr dikkatli şekilde incelemeli ve ESMOBLOC dozunu aşağrdaki şekildeazaltmalrdrr:

• Alternatif ilacm ilk dozundan sonraki 30 dakika içerisinde ESMOBLOC infüzyon hrzryarrya (%50) düşürülür.

• Alternatif ilacm ikinci dozunun uygulanmasmdan sonra hastanm yanrtr izlenir ve ilksaatte yeterli kontrol sağlanrrsa ESMOBLOC infüzyonu kesilir.

Uygulama şekli:

ESMOBLOC kullanrma hazrr bir çözelti olduğundan, seyreltilmeden intravenöz yoldan kullandır.

Özel popülasyonlara ilişkin bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda ESMOBLOC asit metaboliti böbrekler tarafmdan değişmemiş formda atrldrğmdan infüzyonla ESMOBLOC uygulandrğmda dikkatli olunmasrgerekir. Asit metabolitin atrlrmr son evre böbrek hastalrğr olan kişilerde anlamlr şekildeazalmakta olup eliminasyon yarr ömrü normalin yaklaşrk on katma artmrş ve plazmadüzeyleri ciddi şekilde yükselmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Krrmrzr kan hücrelerindeki esterazlar ESMOBLOC metabolizmasmda temel bir rol oynadrğmdan karaciğer yetmezliği durumunda özel önlemler gerekli değildir.

Pediyatrik popülasyon:

ESMOBLOC’un 18 yaş altr çocuklarda kullanmadaki etkinliği ya da güvenliliği henüz kanrtlanmamrştrr. Mevcut veriler bölüm 5.1 ve 5.2’de tanrmlanmaktadrr ancak bu verilerdenpozoloji hakkmda bir öneri sunulamaz.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda tedaviye düşük dozdan başlanarak, uygulama dikkatle yapılmalıdır.

Yaşlılarda özel çalışmalar yürütülmemiştir. Ancak 65 yaş üzeri 252 hastadan elde edilmiş verilerin analizi, oluşan farmakodinamik etkiler açısından 65 yaş altındakilerle herhangi birfarklılık olmadığını göstermektedir.

Doz aşımı ve tedavisi

Konsantre ESMOBFOC solüsyonları ile kazara büyük doz aşımı vakaları meydana gelmiştir. Bu doz aşımlarının bazıları ölüme yol açarken, diğerleri kalıcı işlev kaybına neden olmuştur.Preparatın 625 mg - 2,5 g arasındaki bolus dozları (12.5 - 50 mg/kg) ölümle sonuçlanmıştır.

Doz aşımının semptomları

Doz aşımı durumunda aşağıdaki belirtiler oluşabilir: Şiddetli hipotansiyon, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kardiyak arrest, bronkospazm,solunum yetmezliği, komaya ilerleyebilen bilinç kaybı, havaleler, bulantı, kusma, hipoglisemive hiperkalemi.

Doz aşımında tedavi

Kısa eliminasyon yarı ömrü nedeniyle (yaklaşık 9 dakika) toksisite tedavisinde ilk basamak ESMOBFOC infüzyonunun durdurulmasıdır. Doz aşımı sonrasında semptomların kaybolmasıiçin gereken süre uygulanan ESMOBLOC miktarına bağlı olacaktır. Bu süre ESMOBLOC’unterapötik doz düzeyinde ilaç kesildikten sonra 30 dakikadan uzun sürebilir. Suni solunumgerekebilir. Daha sonra gözlenen klinik etkilere göre aşağıdaki tedaviler uygulanabilir:

• Bradikardi:Atropin ya da diğer bir antikolinerjik ilaç intravenöz yoldan uygulanır.Bradikardinin yeterince tedavi edilemediği durumlarda pacemaker gerekli olabilir.

• Bronkospazm: Nebülize beta-2-sempatomimetikler uygulanmalıdır. Bu yeterliolmazsa beta-2-sempatomimetikler ya da aminofilinin intravenöz yoldan uygulanmasıdüşünülmelidir.

• Semptomatik hipotansiyon:İntravenöz yoldan sıvılar ve/veya pressör ajanlarverilmelidir.

• Kardiyovasküler depresyon veya kardiyak şok:Diüretik veya sempatomimetikleruygulanabilir. Uygulanacak sempatomimetiklerin (semptoma göre dobutamin,dopamin, noradrenalin, isoprenalin) dozu terapötik etkiye bağlıdır.

Daha ileri tedavi gerektiğinde, klinik duruma ve tedaviyi yürüten hekimin kararma göre aşağıdaki ilaçlar intravenöz yoldan verilebilir.

- Atropin;

- İnotropik ajanlar;

- Kalsiyum iyonları.