GLYPRESSIN 1 mg IV enjeksiyonluk toz içeren flakon ve çözücü ampül Farmakolojik Özellikleri
Ferring Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Hipofiz arka lob hormonları (vazopressin ve analogları)
ATC kodu: H01B A04
Terlipressin, portal hipertansiyonu olan hastalarda portal basıncı azaltan sentetik bir hormondur; bu azalma, portal bölgedeki vazokonstriksiyon sonucunda ortaya çıkar.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Dağılım:
Terlipressin farmakokinetiği iki kompartmanlı bir model izler. Yarı-ömrü yaklaşık 40 dakika, metabolik klerensi yaklaşık 9 ml/kg/dk ve dağılım hacmi yaklaşık 0.5 l/kg olarak ölçülmüştür.
Biyotransformasyon:
Plazma ve dokuda bulunan endopeptidazların etkisiyle, terlipressin aşamalı bir şekilde, biyolojik aktif hormon olan lizin-vazopressine metabolize edilir. Bu hormon terlipressin enjeksiyonundan 40-60 dakika sonra plazmada belirir ve maksimum konsantrasyonu 120 dakika sonra gözlenir. Lizin-vazopressin serbestlenmesi en az 180 dakika kadar sürer.
Terlipressin ve lizin-vazopressin arasındaki %100 çapraz-reaksiyon nedeniyle, bu maddeler için spesifik bir RIA yöntemi bulunmamaktadır.
Eliminasyon:
Uygulanan dozun çok küçük bir yüzdesi idrarda bulunur; yaklaşık %1 oranında terlipressin şeklinde ve bunun onda biri kadar lizin-vazopressin şeklinde.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Özel bir veri bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekliliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Pediyatrik ve geriyatrik popülasyon:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik dışı veriler, klasik tek ve tekrarlı doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmaları temelinde, insanlar için özel bir tehlike göstermemektedir. İnsanlara ilişkin dozlarda hayvanlarda gözlenen yegane etkiler, terlipressinin farmakolojik aktivitesine bağlanabilecek etkiler olmuştur. Bu etkilerin ortaya çıktığı plazma konsantrasyonlarını insanlardakiler ile karşılaştırmak için, hayvanlara ilişkin farmakokinetik veri bulunmamaktadır; ancak uygulama yolunun intravenöz olması nedeniyle, hayvan çalışmalarında önemli bir sistemik temas düzeyinin gerçekleştiği varsayılabilir.
Sıçanlarda yapılan bir embriyo-fetal çalışmada terlipressinin advers etkisi bulunmamıştır; ancak tavşanlarda muhtemelen anne üzerindeki toksisiteye bağlı olarak abortuslar ortaya çıkmış, ve az sayıda fetusta osifikasyon anomalileri ve tek bir izole olguda yarık damak görülmüştür.
Terlipressin ile karsinojenisite çalışması yürütülmemiştir.
Glypressin ile ilgili diğer bilgiler
- Glypressin Genel
- Glypressin Fiyat
- Glypressin Prospektüs
- Glypressin Kullananlar
- Glypressin Nedir
- Glypressin Kullanımı
- Glypressin Yan Etkileri
- Glypressin Etkileşimi
- Glypressin Gebelik
- Glypressin Saklanması
- Glypressin Muadili
- Glypressin Uyarılar
- Glypressin Endikasyon
- Glypressin Kontrendikasyon
- Glypressin İçeriği
- Glypressin Dozu
- Glypressin Zararları
- Glypressin Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Glypressin Farmasötik Özellikler
- Glypressin Ruhsat Bilgileri