5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Demir ve folik asit preparatı (Antianemik)

ATC kodu: B03AD03

Demir

Demir vücudun temel bileşenlerinden birisidir. Hemoglobin oluşumu ve canlı dokuların oksidasyon süreçleri için gereklidir.

Demir II sülfat içeren GYNOYFERON, anemi ve demir yetmezliğinden doğan durumlarda kullanılan uzun etkili bir preparattır.

Folik asit

5.2. Farmakokinetik özellikler

Hamilelik, doğum sonrası emzirme dönemlerinde organizmanın demir ve folik asit gereksinimi artar. Demir emilimi, daha çok duedonum ve jejenumun proksimal kısmında gerçekleştirilen aktif bir süreçtir.

Demir II sülfatın oral yolla uygulanmasını takiben, uygulanan demir II sülfat dozunun miktarıyla orantılı olarak, doruk serum demir yoğunluklarına 2 saat içinde ulaşılır. Bir depo drajenin etkisi 7 saat sürer. Emilim demir depolan azaldığında artar: normal olarak uygulanan oran dozun %10-35’i emilir, oysa demir eksikliği anemisinde bu oran %80-95’e yükselir. C vitamini sayesinde preparattaki demirin optimum emilimi sağlanmış olur. Belirli gıdalarla birlikte alınması veya belirli ilaçlarla birlikte uygulanması emilimi engelleyebilir (bkz. Bölüm 4.5).

Folik asit, midede salınır ve ince barsağın proksimal kısmından emilir. Oral olarak alman folik asit 4 ila 6 saat içerisinde absorbe olmaktadır.

Dağılım:

Demir depolan vücutta başta kemik iliğinde (eritroblastlar), eritrositlerde, karaciğerde ve dalakta bulunur. Demir, transferrin tarafından kan yoluyla ile hemoglobine dahil edildiği kemik iliğine taşınmaktadır.

Folatlar taşıyıcı proteinlere bağlanır ve daha sonra tüm organlara dağılır.

Biyotransformasvon:

Demir bir metal iyonudur, karaciğer tarafından metabolize edilmez.

Folatlar plazma ve karaciğerde metabolik olarak aktif şekli olan 5-metiltetrahidrofolata çevrilir. Folat metabolitleri enterohepatik dolaşıma girer.

Eliminasvon:

Fazla demir esas olarak feçesle atılmaktadır. Sağlıklı bireylerde ortalama demir atılımı 0.8-1 mg/gün olarak tahmin edilmektedir.Yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Fazla folat metabolitleri idrar ile atılır. Folat anne sütüne geçer.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmalarında, insanlar için özel bir tehlike görülmemiştir.