Uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Atılım hızı göz önüne alınarak ilacın etkin kan düzeyini sabit tutmak için tavsiye edilen günlük dozun 4-6 saatlik aralarla (meningokok menenjiti/septisemi gibi durumlarda 2 saatlik aralarla) verilmesi gerekir. Bu bölünmüş dozlar 12 saat veya daha uzun aralarla verildiğinde gerekli kan seviyelerini sağlamaya yetecek yükseklikte dozların seçilmesi gerekir. Uygulanacak doz, mevcut enfeksiyonun ağırlığına ve tabiatına, enfeksiyon etkeninin penisiline duyarlık derecesine ve hastanın tedaviye vereceği cevaba bağlıdır.

Enfeksiyon etkeninin mümkün olduğu kadar kısa bir zamanda izole edilmesi özellikle önemlidir. Bazen antibakteriyel özellikte başka bir ilaçla kombine kullanılması gerekebilir.

Akut enfeksiyon!ann çoğunda tedavi, hasta asemptomatik olduktan sonra en az 48 ila 72 saat devam etmelidir. A grubu beta hemolitİk streptokok enfeksiyonlarında, romatizmal ateş riskini azaltmak için, tedavi en az 10 gün sürmelidir.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde mutad dozlar:

Pnömokok dahil duyarlı streptokoklar ile oluşan ciddi enfeksiyonlarda (septisemi, ampiyem, pnömoni, perikardit, endokardit, menenjit) enfeksiyona ve şiddetine bağlı olacak şekilde 1224 milyon IU/gün eşit dozlara bölünmüş olarak 4-6 saatte bir.

Duyarlı stafilokok suşlanyla oluşan ciddi enfeksiyonlarda (septisemi, ampiyem, pnömoni, perikardit, endokardit, menenjit) enfeksiyona ve şiddetine bağlı olacak şekilde 5-24 milyon IU/gün eşit dozlara bölünmüş olarak 4-6 saatte bir.

Antraks (Şarbon): Günde en az 8 milyon IU, 6 saatte bir bölünmüş dozlar halinde. Mikroorganizmanın duyarlılığına göre daha yüksek dozlar gerekebilir.

Aktinomikoz (yetişkinler için): Servikofasiyal vakalarda günde 1-6 milyon IU, torasik ve abdominal hastalık için günde 10-20 milyon IU.

Clostridia enfeksiyonlan (yetişkinler için): Botulizm (antitoksin tedavisine ek olarak), gazlı gangren (debridman ve/veya cerrahi gereklidir), tetanoz (insan tetanoz immunglobulin tedavisine ek olarak): 20 milyon IU/gün.

Difteri (yetişkinler için): Taşıyıcı durumunun önlenmesi için antitoksin tedavisine yardımcı olarak, 10-12 gün süreyle bölünmüş olarak günde 2-3 milyon IU/gün.

Erysipelothrix endokarditi (yetişkinler için): 12-20 milyon IU/gün 4-6 hafta boyunca.

Fusospiroketal enfeksiyonlar, orofarinks (Vincent anjini), alt solunum yolları ve genital bölgenin ciddi enfeksiyonlarında (yetişkinler için): Günde 5-10 milyon IU.

Gram negatif basil enfeksiyonları (E. coli, E. aerogenes, A. faecalis, Salmonella, Shigella ve Proteus mirabilis), bakteriyemi: Günde 20 - 80 milyon IU.

Listeria enfeksiyonlan (L. monocytogenes):

Menenjit tamlı erişkinlerde: İki hafta süreyle günde 15-20 milyon IU.

Endokardit tamlı erişkinlerde: Dört hafta süreyle günde 15-20 milyon IU.

Pasteurella enfeksiyonları (P. multocida), bakteriyemi ve menenjit (yetişkinler için): İki hafta süreyle günde 4-6 milyon IU.

Fare ısmğı hastalığı (Spirillum minus veya Strcptobacillus moııiliformis) (yetişkinler için): 34 hafta boyunca günde 12-15 milyon IU.

Dissemine gonokok enfeksiyonlannda (penisiline duyarlı suşlar ile oluşmuş menenjit, endokardit, artrit gibi) (yetişkinler için): Tedavi süresi enfeksiyon tipine göre değişmek üzere 10 milyon IU/gün.

Sifıliz:

12-24 milyon IU/gün, 10-14 gün boyunca dört saatte bir 2-4 IU olacak şekilde, IV tedavi sonrası Benzatin penisilin G 2.4 milyon IU IM olarak haftalık, 3 doz ek tedavi önerilebilir.

Meningokoksik menenjit ve/veya septisemi: 24 milyon RJ/gün her 2 saatte bir 2 milyon IU olacak şekilde.

Konjenital kalp hastalığı, romatizmal veya diğer kazanılmış valvüler kalp hastalığı olanların süregelen dental veya üst solunum yollarının cerrahi operasyonlarında bakteriyel endokarditin proflaksisi için parenteral-oral doz kombine şeklinde kullanılır. Prosedürlerden yarım ila bir saat önce 1 milyon ünite intramüsküler sulu penisilin G kristali (çocuklarda 30,000 ünite/kg),

600,000 ünite prokain penisilin G (çocuklar için 600,000 ünite) ile karıştırılıp verilmelidir.

Uygulama şekli:

Gereken konsantrasyonlarda hazırlanmış olmak şartı ile penisilin çözeltisi daha çok intramüsküler ve intravenöz yolla kullanılır. Gereğinde intraplevral, intraperitoneal, intratekal ve intraartiküler yolla da enjekte edilebilir.

Yüksek dozda (10 milyon lU’nin üzerinde) IV uygulamalarda ilaç çok yavaş enjekte edilmelidir. Aksi takdirde içerdiği potasyumdan dolayı elektrolit dengesizlikleri ortaya çıkabilir.

Parenteral ürünler uygulanmadan önce partiküllü madde varlığı veya renk değişimi açısından görsel olarak incelemnelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Penisilin G göreceli olarak non-toksiktir ve dozaj ayarlaması genel olarak sadece şiddetli renal yetmezlikte gerekmektedir. Önerilen dozaj rejimleri aşağıdadır:

. 2

• Kreatinin klerensi <10 ml/dak/1.73 m : Yükleme dozunun tamamının uygulanmasını

(yukarıda önerilen dozlara bakınız) takiben her 8 ila 10 saatte bir yükleme dozunun yansı uygulanır.

2

• Kreatinin klerensi >10 ml/dak/1.73 m olan üremik hastalar: Yükleme dozunun tamamının uygulanmasını (yukarıda önerilen dozlara bakınız) takiben her 4 ila 5 saatte bir yükleme dozunun yarısı uygulanır.

• Hepatik hastalık ve renal bozukluğun bir arada olduğu hastalarda ek doz modifikasyonları yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Yenidoğanlarda renal fonksiyon gelişimi tamamlanmadığından penisilin eliminasyonu gecikebilir. Bu nedenle bu hastalarda dozaj ve uygulama sıklığı uygun şekilde azaltılmalıdır.

Penisilin ile tedavi edilen tüm yenidoğanlar toksik advers etkilerin klinik ve laboratuvar kanıtları açısından değerlendirilmelidir.

Pediyatrik dozlar genel olarak vücut ağırlığına göre tayin edilmektedir ve her hasta için bireysel olarak hesaplanmalıdır.

1 milyon ünite/gün’ün altındaki dozlara ihtiyaç duyanlara bu ilaç uygulanmamalıdır.

Önerilen dozlar aşağıdadır:

Listeria enfeksiyonlarında (L. monocytogenes) yenidoğanlara günde 500.000 - 1.000.000 IU verilmektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Penisilin G ile yapılan klinik çalışmalar, yaşlı hastalarm genç hastalara göre farklı yanıt verip vermediğini değerlendirme açısından yeterli sayıda 65 yaş ve üzeri hasta içermemektedir. Rapor edilen diğer klinik tecrübeler ise yaşlı ve genç hastalar arasında yanıt açısından fark olmadığını göstermektedir. Yaşlı hastalarda genel olarak hepatik, renal veya kardiyak fonksiyonda azalma, eş zamanlı hastalık ve diğer ilaç tedavileri daha sıklıkla görüldüğünden yaşlılar için doz seçimi dozlama aralığının alt sınırından başlanarak yapılmalıdır.

Bu ilacın büyük oranda böbrekler tarafından atıldığı bilinmektedir ve renal fonksiyonu bozuk olan hastalarda bu ilaca karşı gelişen toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastalarda renal fonksiyon bozukluğu bulunması daha muhtemel olduğundan doz seçimi dikkatle yapılmalıdır. Renal fonksiyonun izlenmesi yararlı olabilir.

Doz aşımı ve tedavisi

Enjektabl penisilinlerle kasti veya kaza ile akut doz aşımı riski beklenmez. Bununla beraber, beta laktamlann yüksek BOS seviyelerine ulaşılması halinde konvülsiyonlar, ajitasyon, konfuzyon, asteriksi, halüsinasyonlar, stupor, koma, multifokal miyoklonus, nöbetler ve ensefalopati dahil nörolojik advers reaksiyonlar görülebilir. Hiperkalemi meydana gelebilir. Doz aşımı özellikle şiddetli renal yetmezliği bulunan hastalarda ortaya çıkabilir.

Doz aşımı halinde ilacm uygulaması durdurulur ve hasta semptomatik olarak tedavi edilir. Gerekirse destekleyici önlemler alınır. Penisilin G potasyum hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştmlabilir fakat bu yöntemin etkililik derecesi kesin değildir.