Bir tablet 40 mg tioguanin içerir

Farmakodinamik özellikler: Tioguanin, guaninin bir sülfidril analoğudur ve bir pürin antimetaboliti gibi davranır. Tioguanin, nükleotidi olan tioguanilik aside aktive edilir. Metabolitleri de novo pürin sentezini ve pürin nükleotid interkonversiyonlarını inhibe ederler. Tioguanin aynı zamanda nükleik asitlerin bünyesine katılır. DNA'ya (deoksiribonükleik asit) katılımın, tioguaninin sitotoksisitesine katkıda bulunduğu düşünülür. Tioguanin ile merkaptopürin arasında genellikle çapraz direnç vardır ve bunlardan birine direnci olan hastaların diğerine cevap vermesi beklenmemelidir.

Farmakokinetik özellikler: Radyoaktif tioguanin ile yapılan çalışmalar, kanda en yüksek total radyoaktivite düzeylerine oral uygulamadan yaklaşık 8-10 saat sonra erişildiğini ve bundan sonra düzeyin yavaş yavaş azaldığını gösterir. HPLC kullanılarak daha sonra yapılan çalışmalar, intravenöz uygulamadan sonra en az ilk 8 saat süresince bulunan başlıca tiopürinin 6-tioguanin olduğunu göstermiştir. İntravenöz yoldan 1-1.2 g/m² vücut yüzey alanı dozunda 6-tioguanin uygulanmasından sonra elde edilebilen en yüksek plazma konsantrasyonları 61-118 nmol/ml'dir. Başlangıç yarılanma süresi 3 ve terminal yarılanma süresi 5-9 saat olan plazma düzeyleri her iki durumda da 2 üslü(biexponentially) olarak bozulma gösterir. Oral yoldan 100 mg/m2 uygulamadan sonra HPLC ile ölçülen en yüksek kan plazma düzeylerine 2-4 saatte ulaşılır ve sınırları 0.03-0.94 mikro-molar'dır (0.03-0.94 nmol/ml). Bu düzeyler birlikte alınan yiyecekler ve kusma ile azalır. Tioguanin, in vivo geniş ölçüde metabolize edilir. Başlıca iki katabolik yol vardır: 2-amino-6-metiltiopürine metilasyon ve 2-hidroksi-6-merkaptopürine deaminasyondan sonra 6-tioürikaside oksidasyon.