METOART 25 mg/2.5 ml enj. çöz. içeren kullanıma hazır şırınga Farmakolojik Özellikleri
Koçak Farma Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Folik asit analogları ATC kodu: L01BA01
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim: Metotreksat parenteral uygulamalarda genellikle tamamen absorbe olur. İntramüsküler uygulamadan sonra serum doruk seviyelerine 30-60 dakika içinde ulaşılır.
Dağılım: Metotreksatın yaklaşık %50’si serum proteinlerine bağlanır. Vücut dokularına dağıldığından dolayı, karaciğerde, böbreklerde ve özellikle dalakta haftalar yada aylar süresince tutulabilen yüksek konsantrasyonlarda poliglutamit formu bulunmuştur. Küçük dozlarda uygulandığında, metotreksat vücut sıvısına az miktarda geçer. Yarı ömür, üçüncü bir dağılım aralığına sahip olan hastalarda (plevral efüzyon, assit) normal sürenin 4 katına kadar uzayabilir. Plasentadan geçer ve anne sütüne de küçük miktarda geçer.
Biyotransformasyon: Uygulanan metotreksatın yaklaşık %10’u intrahepatik olarak metabolize olur. Metotreksat başlıca üç şekilde metabolize olur. Başlıca metaboliti 7-hidroksimetotreksattır. 2,4-diamino-N-metilpteroik asit (DAMPA) bağırsaktaki bakteriyel karboksipeptidaz tarafından oluşturulmaktadır. Poliglutamatlar hücre içinde üretilir ve metotreksat kadar etkilidir.
Eliminasyon: Eliminasyon, öncelikle glomerular filtrasyon yoluyla ve proksimal tubuluste aktif sekresyon ile renal olarak, çoğunlukla değişmeden olur (dozun %40-100’ü). Safra ile yaklaşık %5-20 metotreksat ve % 1- 7-hidroksimetotreksat elimine edilir. Güçlü enterohepatik kan akışı gözlenir. Terminal yarı ömür düşük dozlarda 310 saattir ve yüksek dozlarda önemli ölçüde değişim gösterir (8-12 saat).
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetersizliği: Böbrek yetmezliği durumunda, eliminasyon belirgin bir şekilde gecikmiştir
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Hayvan çalışmaları, metotreksatın fertiliteyi (embriyotoksik, fetotoksik ve teratojenik
olarak) zayıflattığını gösterir.
Metotreksat in vivo ve in vitro olarak mutajeniktir.
Geleneksel karsinojenite çalışmaları yapılmadığı ve hayvanlar üzerinde yapılan kronik toksisite çalışmalarının yetersiz olması nedeniyle metotreksat insanlarda karsinojenik olarak sınıflandırılmaz.
Metoart ile ilgili diğer bilgiler
- Metoart Genel
- Metoart Fiyat
- Metoart Prospektüs
- Metoart Kullananlar
- Metoart Nedir
- Metoart Kullanımı
- Metoart Yan Etkileri
- Metoart Etkileşimi
- Metoart Gebelik
- Metoart Saklanması
- Metoart Muadili
- Metoart Uyarılar
- Metoart Endikasyon
- Metoart Kontrendikasyon
- Metoart İçeriği
- Metoart Dozu
- Metoart Zararları
- Metoart Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Metoart Farmasötik Özellikler
- Metoart Ruhsat Bilgileri