5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: D06AX09

Farmakoterapötik grup: Antibiyotikler (Topikal dermatolojik)

Mupirosin, Pseudomonas fluorescens’m. fermantasyonu ile üretilen bir antibiyotiktir. Mupirosin, reversibl olarak ve bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in vitro çapraz direnç göstermez.

Mupirosin eğer tanımlanan şekilde kullanılırsa seçilmiş bakteri direnci riski çok azdır. Mupirosin, topikal uygulandığında minimum inhibitör konsantrasyonlarında bakteriyostatik özelliktedir ve ulaşılan daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki gösterir.

Mupirosin Staphylococcus aureus (metisiline dirençli türler dahil), S. epidermidis ve beta-hemolitik Streptococcus türlerine karşı in vivo aktivite gösteren topikal antibakteriyel bir ajandır.

Aşağıdaki bakterilere in vitro etkilidir.

Aerobic Gram-pozitif:

-    Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

-    Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

-    Diğer koagülaz negatif staphylococci (metisiline dirençli türler dahil)

-    Streptococcus türleri

Aerobic Gram-negatif:

Mupirosin deri enfeksiyonlarına yol açan bazı gram negatif organizmalara karşı da bazen etkilidir (nazal kolonizasyon olmadığı halde):

-    Haemophilus influenzae

-    Neisseria gonorrhoeae

-    Neisseria meningitidis

-    Moraxella catarrhalis

-    Pasteurella multocida

-    Proteus mirabilis

-    Proteus vulgaris

-    Enterobacter cloacae

-    Enterobacter aerogenes

-    Citrobacter freundii

-    Bordetella pertussis

Duyarlı bakteriler

’ Staphylococcus aureus¹ ’ Staphylococcus epidermidis¹ Coagulase-negative staphylococci¹

-    Streptococcus türleri

-    Haemophilus influenzae

-    Neisseria gonorrhoeae

-    Neisseria meningitidis

-    Moraxella catarrhalis

-    Pasteurella multocida.

¹ Onaylı endikasyonlarda duyarlı izole edilmiş bakteriler için klinik efikasite kanıtlanmıştır.

Duyarlı olmayan bakteriler

-    Corynebacterium türleri

-    Enterobacteriaceae

-    Gram negatif non-fermentif çomaklar

-    Micrococcus türleri

-    Anaeroblar

Emilim:

Mupirosinin çatlağı ya da kesiği olmayan ciltten sistemik absorpsiyonu düşüktür. Ancak çatlak ya da kesik ciltlerde sistemik absorpsiyon olabilir. Bununla beraber, klinik araştırmalar göstermiştir ki sistemik yolla verildiğinde mikrobiyolojik olarak aktif olmayan metaboliti monik asite metabolize edilir ve hızlıca atılır.

Dağılım:

Veri yoktur.

Biyotransformasyon:

Mupirosin sadece topikal uygulama için uygundur. İntravenöz ya da oral uygulamayı takiben veya absorbe olması (örn; çatlağı ya da kesiği olan ciltten) halinde hızla aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.

Eliminasvon:

Mupirosin metabolizma tarafından aktif olmayan metaboliti monik asite dönüştürülür ve vücuttan böbrek yoluyla hızla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.