5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antianemik ilaç.

ATC kodu: B03AB09

Demir, hemoglobin oluşumunda rol alan, etkin bir eritropoez ve kanın oksijen taşıma kapasitesi için yeterli miktarda alınması gereken esansiyel bir elemandır. Ayrıca, miyoglobulin üretiminde debenzer bir fonksiyona sahip olan demir, birçok esansiyel enzim için de bir kofaktördür.

Demir proteinsüksinilat, demir III iyonlarının proteik bir taşıyıcı olan kazeine bağlı olduğu, yarı sentetik bir bileşiktir. Asit ortamda çözünmediğinden demir iyonlarının midede serbest halegeçmesi söz konusu değildir. Bu özelliği ile diğer demir preparatlarından farklı olarak gastriktolerans önemli ölçüde artmış olup, mukozanın tahrişine bağlı olarak ortaya çıkabilecek bulantı,mide yanması gibi yan etkilerin görülme insidansı son derece düşüktür. Demir proteinsuksinilatınçözünürlüğü pH = 6.5’in üzerine çıkması ve duodenumdaki pankreatik enzimlerin proteikkompleksi parçalaması ile oluşur ve serbest hale geçen demir absorbe olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Demir proteinsüksinilatın protein kısmı gastrointestinal sıvılarla sindirilince demir serbestleşerek emilir. Demir proteinsüksinilat başlıca duodenum ve proksimal çekumdan absorbe olur. Demireksikliği olmayan bireylerde alınan demirin % 3 ile 10’u absorbe olurken, demir eksikliğinde buoran, yetersizlikle orantılı olarak, % 20 - 30’lara erişir.

Gıdalarla birlikte alındığında absorbsiyonu, boş midedekine kıyasla V2 ile 1/3 oranında azalır. Dağılım:

Hemoglobin’e bağlanma oranı yüksektir.

Biyotransformasyon:

Veri yoktur

Eliminasvon:

Demirin itrahı için herhangi bir fizyolojik sistem bulunmamakla birlikte deri, saç ve tırnaklardan; feçes, terleme, anne sütü (0.5 - 1 mg./gün), menstruel kan ve idrarla, düşük miktarlarda bir kayıpsöz konusudur. Ortalama günlük kayıp, erkekler ve postmenopozal kadınlarda 1 mg.; premenopozalkadınlarda ise 1.5 mg.’dır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut Toksisite :

Demir proteinsüksinilat’ın fare ve ratlara oral uygulanması sonucu LD50> 4000 mg/kg olarak bulunmuştur.

Intraperitoneal yolla uygulama sonucu farelerde LD50= 707 mg/kg radarda 708 mg/kg olarak tespit edilmiştir.