5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: 3 değerlikli Parenteral Demir Preparatlan ATC kodu: B03AC02

VENOFER’in bileşiminde bulunan üç değerlikli demir, demir (III) hidroksit sakkaroz makromoleküler kompleksidir. Polinükleer demir (III) hidroksit çekirdeğini çevreleyen çok sayıdaki non-kovalen bağlarla bağlanmış sükroz molekülü, molekül ağırlığı yaklaşık 43 kDalton olan bir kütle oluşturur. Bu, böbreklerden atılımı engelleyecek bir büyüklüktür. Sonuç olarak bu kompleks fizyolojik ortamlarda stabildir ve yapısındaki demiri serbest bırakmaz. Polinükleer çekirdeğin merkezindeki demir, yapısal olarak fizyolojik olarak bulunan ferritine benzer.

VENOFER’in demir kinetiği kronik böbrek yetmezliği ve anemisi olan 6 hastada işaretlenmiş Fe59 ve Fe52 kullanılarak değerlendirilmiş, Fe52 nin plazma klerensinin 60-100 dakika arasında olduğu, Fe52,nin karaciğer, dalak ve kemik iliğine dağıldığı, uygulamadan 2-4 hafta sonra uygulanan Fe59,in %68-97 oramnda eritrositlerin yapısında bulunduğu saptanmıştır.

EmİIim ve Daftılım:

i.v. VENOFER kullanımı sonrasında eliminasyon yanlanma ömrü 6 saat, total klerens 1.2 L/saat, kararlı durumda olmayan dağılım hacmi 10.0 L ve kararlı durumdaki dağılım hacmi 7.9 L’dir.

Biyotransformasyon:

i v. uygulamadan sonra Venofer, retiküloendotelyal sistemde demir ve sükroza aynşır. Eliminasyon:

Sükroz kısmı temel olarak idrar ile atılır. 4 saatte alınan sükıozun %68’i, 24 saatte ise %75’i idrar ile uzaklaşır. Her dozdaki uygulamada ise verilen demirin en fazla %5’i 24 saatlik idrarda atılabiimektedir.

özel Klinik Durumlar:

Renal veya hepatik fonksiyon bozukluğu olan hastalarda demir (III) hidroksit sükroz kompleksinin FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER hakkında henüz herhangi bir bilgi mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlarda yapılan çalışmalara dayanılarak bildirilen klinik Öncesi verilerde tekrarlayan toksisite, gen toksisitesi ve üreme toksisitesine ait zararlı etkiler görülmemiştir.