Uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Hipertansiyon

Dozlama titrasyonuna gereksinim olup olmadığı, bir sonraki dozdan önce kan basıncının ölçülmesiyle saptanır. Doz dört haftalık bir aradan sonra artırılmalıdır.

Hacim veya tuz deplesyonu olmayan hastalar:

Tedaviye günde bir kez 15 mg ile başlanmalı ve optimal kan basıncı kontrolü sağlanıncaya kadar yukarıya doğru titre edilmelidir.

Mutad etkin doz günde bir kez 30 mg’dır.

Maksimum doz, bir veya ikiye bölünmüş dozlarda günde 60 mg’dır.

Yetersiz cevap alınan olgularda, diiiretikler gibi diğer antihipertansif ilaçlar tedaviye eklenebilir.

Hacim veya tuz deplesyonundan şüphelenilen hastalar:

) ilk doz hipotansiyonu oluşabilir. Tedaviye Angiotensin Dönüştürücü Enzim (ADE) inhibitörleriyle başlamak tuz ve/veya hacim eksikliklerinin düzeltilmesini, ADE verilmesinden iki veya üç gün önce varsa diüretik tedavisinin kesilmesini ve günde 15 mg’lık bir dozla başlanmasını gerektirir. Bu mümkün değilse, başlangıç dozu 7.5 mg olmalıdır.

Şiddetli akut hipotansiyon için yüksek risk taşıyan hastalar, ilk dozun uygulanmasından sonra maksimum etki elde edilinceye kadar ve ADE inhibitörü ve/veya diüretik dozunun arttırıldığı zamanlarda, tercihen hastanede yakından monitorize edilmelidir. Bu aynı zamanda, aşın hipotansiyonun miyokard infarktüsü veya serebrovasküler olaylarla sonuçlanabilecek, angina pektorisli veya serebrovasküler hastalığı olanlar için de geçerlidir.

Akut Miyokard enfarktüsü

ZOPROTEC ile tedaviye, akut miyokard enfarktüsü semptomlarının başlamasından sonra 24 saat içerisinde başlanmalı ve altı hafta devam edilmelidir.

Pozoloji aşağıdaki gibi olmalıdır:

1. ve 2. gün: 12 saatte bir 7.5 mg

3. ve 4. gün: 12 saatte bir 15 mg

5. gün ve sonrası: 12 saatte bir 30 mg

Düşük sistolik kan basıncı durumunda (< 120mmHg) tedavi başlangıcında veya ilk miyokard enfarktüsü takip eden ilk üç gün, günlük doz azaltılmalıdır. Hipotansiyon durumunda (< lOOmmHg), tedaviye daha önce tolere edilen doz ile devam edilebilir. Şiddetli hipotansiyon durumunda (en az bir saat arayla yapılan iki arka arkaya yapılan ölçümde sistolik kan basıncının 90mmHg’den düşük olduğu durum), ZOPROTEC’e devam edilmemelidir.

6 haftalık tedaviden sonra hastalar tekrar değerlendirilmelidir ve sol ventriküler disfonksiyonu veya kalp yetmezliği belirtileri olmayan hastalarda devam edilmemelidir. Eğer bu belirtiler varsa, tedaviye uzun süre devam edilmelidir.

Hastalar, eğer gerekiyorsa, nitratlar, aspirin veya p-blokörler gibi standart bir tedaviyi de almalıdırlar.

Uygulama şekli:

ZOPROTEC yemeklerden önce, sonra veya yemeklerle birlikte alınabilir. Dozlama hastanın terapötik cevabına göre titre edilmelidir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan ve diyalize giren hipertansif hastalarda dozlama:

Hafif böbrek yetmezliği olan (kreatinin klerensi >45 ml/dak.) olan hipertansif hastalarda, normal böbrek fonksiyonlan olan hastalarla aynı doz seviyesinde ve günde bir kez ZOPROTEC kullanılabilir.

Orta ile şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <45 ml/dak.) ZOPROTEC’in terapötik dozunun yarısı verilmelidir; günde bir kez dozlama rejimi değişiklik gerektirmez.

Diyalize devam eden hipertansif hastalarda ZOPROTEC’in başlangıç dozu ve dozlam şekli normal böbrek fonksiyonlu hastalar için kullanılan dozun ‘4’ü olmalıdır.

Böbrek vetmezlizi olan ve diyalize giren akut miyokard enfarktüslü hastalarda dozlama: Böbrek yetmezliği olan ve diyalizli miyokard enfarktüslü hastalarda ZOPROTEC’in etkinliği ve güvenilirliği saptanmamıştır. Bu nedenle, ZOPROTEC bu hastalarda kullanılmamalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hipertansif hastalarda, ZOPROTEC’in başlangıç dozu normal hepatik fonksiyonlu hastaların dozunun yansıdır.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hipertansif hastalarda ZOPROTEC kontrendikedİr.

Karaciğer bozukluğu olan miyokard enfarktüslü hastalarda ZOPROTEC’in etkinliği ve güvenilirliği saptanmamıştır. Bu nedenle, ZOPROTEC bu hastalarda kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda ZOPROTEC’in güvenli veya etkin kullanımı saptanmamıştır. Dolayısıyla çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Normal kreatinin klerensine sahip hipertansif yaşlılarda dozlam ayarlamasına gerek yoktur.

Kreatinin klerensi düşük (< 45 ml/dak.) olan hipertansif yaşlılarda günlük dozun yansı önerilmektedir.

Kreatinin klerensini aşağıdaki formüle göre hesaplamak mümkündür:

Kreatinin Klerensi (140 - yaş) x ağırlık (kg)

(ml/dak.) = -

Serum Kre. (mg/dl) x 72

Yukarıdaki yöntem erkekler için kreatinin klerensini verir. Kadınlar için elde edilen değer

0.85 ile çarpılmalıdır.

Doz aşımı ve tedavisi

Aşın doz semptomları şiddetli hipotansiyon, şok, stupor, bradikardi, elektrolit bozuklukları ve böbrek yetmezliğidir.

Aşırı bir dozdan sonra, hastalar, tercihan yoğun bakım ünitesinde, yakın gözlem altında tutulmalıdır. Serum elektrolitleri ve kreatinini sık sık monitöre edilmelidir. Terapötik önlemler semptomların tabiatı ve şiddetine bağlıdır. Eğer ilaç yakında alınmışsa gastrik lavaj, adsorban ve sodyum sülfat uygulaması gibi emilimi engelleyecek olan önlemler uygulanabilir. Eğer hipotansiyon oluşursa, hasta şok pozisyonuna getirilmeli ve hacim arttırıcılarının dikkatli kullanımı ve/veya angiotensin II tedavisi düşünülmelidir.

Bradikardi veya aşırı vagal reaksiyonlar atropin uygulamasıyla tedavi edilmelidir. Bir pace-maker kullanımı düşünülebilir. ADE inhibitörleri dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. Yüksek-akışlı (high-flux) membranlann kullanılmasından kaçınılmalıdır.