5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmik-glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler ATC kodu: S01EA05

Etki mekanizması:

Brimonidin tartarat, uygulamadan 2 saat sonra beliren pik oküler hipotansif etkili oldukça selektif bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

%0.2 veya %0.1’lik çözeltinin oküler uygulanmasından sonra plazma konsantrasyonu 0.5 ila 2.5 saat içinde pik yapmıştır ve yaklaşık 2 saat içinde sistemik yan ömür ile azaltılmıştır. Çoğul uygulamadan sonra plazmada hafif bir birikim gözlenir, ancak %0.15’lik solüsyonun günde 2 kez uygulanmasından sonra sistemik birikim mümkün görünmemektedir, zira brimonidinin eliminasyon yarı ömrü kısadır. Kararlılık durumundaki AUCo-8h , %0.1 ve %0.2’lik çözeltiler için sırasıyla 0.14 ng.saat/mL ve 0.25 ng.saat/mL’dir.

Dağılım:

Brimonidinin proteine bağlanması çalışılmamıştır.

Biyotransformasyon:

Brimonidinin insanda metabolizasyonu başlıca karaciğerde gerçekleşir.

Eliminasvon:

Üriner boşaltım, brimonidin ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yoludur. Oral uygulanan radyoaktif brimonidin dozunun yaklaşık %87’si 120 saat içinde elimine edilmiştir, %74’ü idrarda bulunmuştur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalardaki özellikler:

Brimonidin tartaratın tek dozundan sonra genç erişkinlerde karşılaştırıldığında Cmax, AUC ve görünür yan ömür yaşlılarda aynıdır ve dolayısıyla sistemik emilim ve eliminasyon yaştan etkilenmediği görülmektedir.

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz töksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayandırılan preklinik veriler, insanlar için özel hiçbir tehlike göstermemektedir.