DALMAN AQ nazal sprey Farmakolojik Özellikleri
Drogsan Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler ATC Kodu: R01 AD08
Flutikazon propiyonat güçlü bir anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir, fakat topikal olarak burun mukozasına uygulandığında tespit edilebilir sistemik aktivite oluşturmaz.
Flutikazon propiyonat intranazal uygulamayı takiben hipotalamus-hipofiz-adrenal eksen supresyonuna çok az neden olur ya da hiç neden olmaz.
Flutikazon propiyonatın intranazal uygulamasını (200 mikrogram/gün) takiben plaseboya kıyasla 24 saat serum kortizol EAA değerlerinde anlamlı bir değişiklik (oran: 1.01. % 90 CI
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim
Flutikazon propiyonatın (200 mikrogram/gün) intranazal kullanımım takiben, kararlı-durum doruk plazma konsantrasyonu deneklerin çoğunda ölçülebilir düzeyde (0.01 nanogram/ml’den az) değildir. Gözlenen en yüksek Cmaks değeri 0.017 nanogram/ml’dir. Suda çözünürlük özelliğinin düşük oluşuna bağlı olarak burundan doğrudan emilim ihmal edilecek düzeydedir ve uygulanan dozun büyük çoğunluğu yutulur. Mutlak oral biyoyaralanım. gastrointestinal kanaldan tamamlanmamış emilim ve kapsamlı ilk geçiş metabolizmasından dolayı ihmal edilebilir seviyededir (%1’den düşüktür). Bu nedenle, nazal ve yutulan dozun oral absorbsiyonu ile oluşan total sistemik emilim ihmal edilebilir seviyededir.
Dağılım
Flutikazon propiyonat. kararlı durumda yüksek dağılım hacmine (yaklaşık 318 litre) sahiptir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı oldukça yüksektir (% 91).
Biyotransformasyon
Flutikazon propiyonat temel olarak karaciğerdeki sitokrom P450 enzim CYP3A4 ile inaktif bir karboksilik asit metabolitine dönüşerek sistemik dolaşımdan hızla uzaklaştırılır. Yutulan flutikazon propiyonat da kapsamlı olarak ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Flutikazon propiyonata sistemik maruziyet için artış potansiyeli olduğundan ketokonazol ve ritonavir gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Eliminasvon
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Toksikoloji, sadece güçlü kortikosteroidlerin önerilen terapötik dozlardan daha yüksek dozlarda uygulandıklarında gösterdikleri tipte etkiler şeklinde görülür. Tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında, üreme üzerine yapılan toksisite çalışmalarında veya teratoloji çalışmalarında yeni bir etki tanımlanmamıştır.
Flutikazon propiyonat in vitro ve in vivo olarak mutajenik aktivite göstermez ve rodentlerde tümorojenik etki göstermemiştir. Hayvan modelleri üzerinde iritan veya hassasiyet yaratıcı değildir.
Dalman ile ilgili diğer bilgiler
- Dalman Genel
- Dalman Fiyat
- Dalman Prospektüs
- Dalman Kullananlar
- Dalman Nedir
- Dalman Kullanımı
- Dalman Yan Etkileri
- Dalman Etkileşimi
- Dalman Gebelik
- Dalman Saklanması
- Dalman Muadili
- Dalman Uyarılar
- Dalman Endikasyon
- Dalman Kontrendikasyon
- Dalman İçeriği
- Dalman Dozu
- Dalman Zararları
- Dalman Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Dalman Farmasötik Özellikler
- Dalman Ruhsat Bilgileri