5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Nonselektif monoamin geri alım inhibitörleri ATC Kodu: N06A A01

DESIPRAM, trisiklik antidepresan bir ilaçtır. Etki mekanizması kesin olarak bilinmemekle birlikte, en çok kabul edilen teori, merkezi sinir sistemindeki sinapslarda nörotransmitter olan norepinefrinin sinir uçlarına geri alimim önleyerek, konsantrasyonunu normal düzeye çıkararak etki gösterdiği kabul edilmektedir. DESIPRAM, mono-amino oksidaz inhibitörü olmayıp, merkezi sinir sistemi üzerine stimüle edici etkisi yoktur.

Terapötik etkisi en erken 2-5 gün içinde ortaya çıkar. Tam terapötik etkisini tedaviden 2-3 hafta sonra göstermeye başlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Gastro-intestinal kanaldan hızlı ve yeterli düzeyde emilir.

Dağılım:

Plazma proteinlerine yoğun olarak bağlanır (%90- 95).

Bivotransformasvon:

Desipram karaciğerde metabolize olur ve % 70’i idrar ile atılır. Trisiklik antidepresan ilaçların metabolizma hızı, genetik yapıya bağlı olarak değişir. Aynı oral doz alan hastaların plazma konsantrasyonları arasında 36 kata kadar fark söz konusu olabilir. Yaşlı hastalarda azalmış renal eliminasyonu nedeniyle, 2-hidroksidesipramin / desipramin oranı artabilir.

Doz açısından, trisiklik antidepresan ilaçların optimal dozu kesin olarak bilinmemekle beraber, çoğu zaman gerekli doz, 50 - 300 nanogram/mililitre olarak kabul edilmektedir. Her trisiklik antidepresan ilaç için optimal doz farklıdır.

Eliminasyon:

Karaciğerde metabolize olan ilacın %70’i idrar yoluyla atılır. Eliminasyon yarı ömrü erişkinlerde 7 ila 60 saat arasıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mevcut bilgilere göre mutajenik, teratojenik ve karsinojenik etkileri de içeren toksikolojik bir risk söz konusu değildir.